Abakavir

Produkter

Abacavir er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter og som en oral oppløsning (Ziagen, kombinasjonsprodukter). Den har blitt godkjent i mange land siden 1999. Generisk versjoner er godkjent.

Struktur og egenskaper

Abacavir (C14H18N6O, M.r = 286.3 g / mol) er tilstede i narkotika, blant andre former, som abakavirsulfat, et hvitt krystallinsk pulver som er løselig i Vann. Det er et prodrug som metaboliseres i celler til karbovirtrifosfat, en analog av deoksyguanosin-5'-trifosfat (dGTP).

Effekter

Abacavir (ATC J05AF06) har antivirale egenskaper. Effektene skyldes hemming av HIV revers transkriptase, som transkriberer viralt RNA til DNA og har en sentral rolle i viral replikasjon. Abacavir forhindrer integrering av viralt DNA i vertscellegenomet.

Indikasjoner

For behandling av HIV-infeksjon som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidler tas en eller to ganger daglig og uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Moderat til alvorlig leverinsuffisiens

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Abacavir metaboliseres hovedsakelig av alkoholdehydrogenase og av glukuronidering og, i motsetning til andre HIV-medisiner, interagerer ikke med CYP450.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, hodepine, føler meg dårlig, tretthet, oppkast, og søvnforstyrrelser. Abacavir kan forårsake en livstruende overfølsomhetsreaksjon som påvirker flere organer og er ledsaget av feber og utslett.