Tarmabsorpsjon
Etter inntak av et medikament, må den aktive ingrediensen først frigjøres. Denne prosessen kalles frigjøring (frigjøring), og det er en forutsetning for påfølgende absorpsjon. Absorpsjon (tidligere resorpsjon) er passasjen av en aktiv farmasøytisk ingrediens fra fordøyelsesmassen til blodbanen i mage og tarmene. Absorpsjon skjer først og fremst i tynntarm. Det vesentlige trinnet er passering av den aktive ingrediensen over det encellede laget av tarmceller (enterocytter) og absorpsjon i det underliggende blod fartøy. Følgende mekanismer er involvert:
- Transcellulær passiv diffusjon over cellemembraner.
- Opptak via transportører og kanaler (forenklet diffusjon, aktiv transportkrevende ATP).
- Transcytose med vesikler
- Paracellulær passiv diffusjon (intercellular mellomrom).
Efflux transportører som P-glykoprotein motvirke absorpsjon. De transporterer substratene tilbake i tarmlumen og reduseres biotilgjengelighet. Fordi det narkotika blir permanent transportert bort med blod, det er en konsentrasjon gradient for de passive prosessene.
Påvirkende faktorer
Absorpsjon avhenger i stor grad av stoffets fysisk-kjemiske egenskaper. Andre påvirkningsfaktorer inkluderer:
- Slipp (se der).
- Gastrointestinalt miljø: fordøyelsessaft, galle, galle salterpH.
- Inntak med eller uten mat
- Transittid
- Tarmblodstrøm
- Sykdommer, alder
- Legemiddelinteraksjoner
Allerede i tarmcellene og deretter under den første passasjen gjennom leveren, kan stoffet biotransformeres. I den såkalte førstepass metabolisme, kan en relevant andel av den aktive ingrediensen inaktiveres, slik at andelen som endelig når målstedet reduseres. Dette er også referert til som en metabolsk barriere.
