Definisjon
Antiemetika er en gruppe medikamenter designet for å undertrykke eller forebygge oppkast, kvalme og kvalme. Antiemetika inneholder flere grupper av aktive stoffer som virker på forskjellige reseptorer.
Introduksjon
Kvalme er en kompleks prosess som er ment å beskytte kroppen ved å forhindre potensielt giftige stoffer i å bli kastet opp og komme inn i kroppen. I tillegg, oppkast kan oppstå under kreft behandling og kjemoterapi (cytostatisk-indusert oppkast), etter operasjoner (postoperativ), under graviditet og kinetose (bevegelsessykdom) og kan behandles med antiemetika. Flere regioner i kroppen er involvert i kvalme.
En av dem er området postrema. Dette er en hjerne region i hjernestammen som sammen med andre kjerner danner kvalme sentrum. Den har den kjemo-reseptive trigger sonen (CTZ).
Dette er en gruppe nevroner som har reseptorer foran blod-hjerne barriere. Normalt er det hjerne er omgitt av et lag med veldig tette cellesamlinger (blod-hjernsperre), som forhindrer at giftstoffer kommer inn i hjernen. For å sikre at hjernen likevel blir informert om giftige stoffer som har kommet inn i blodstrømmen, er det de kringgående organene (en gruppe spesialiserte hjerneområder som har kontakt med blodstrømmen, dvs. ikke gjennom blod-hjernsperre).
Disse inkluderer området postrema som en del av oppkast sentrum. Mage-tarmkanalen har avferent nerver som løper til hjernen og aktiverer oppkastssenteret via nucleus tractus solitarii (NTS, en hjerneområde som er nær involvert i kvelnings- og oppkastrefleksen) i nærvær av giftstoffer. Organet av likevekt og det indre øret aktiver oppkastssenteret i nærvær av kinetoser (bevegelsessykdom, bevegelsessykdom).
Aktive ingredienser og virkemåte
Såkalte D2-reseptorantagonister virker sentralt (i hjernen) ved å hemme dopamin reseptorer i området postrema og perifert ved å aktivere den øvre fordøyelseskanalen. De kan deles inn i antiemetika som krysser blod-hjerne barriere (perfenazin, alizaprid, droperidol) og de som hovedsakelig virker perifert, utenfor det sentrale nervesystemet (metoklopramid og domperidon). Metoklopramid (MCP) fungerer også som en 5-HT3-reseptorantagonist og øker mage og tynntarm motilitet (økt antall muskelbevegelser).
De kan brukes mot kinetose, postoperativ oppkast og cytostatisk indusert oppkast (oppkast forårsaket av kjemoterapi). H1-reseptorantagonister blokkerer type 1 histamin reseptorer og brukes også til behandling av allergier og som et hypnotisk middel (medikament som fremmer søvn og ro). Antiemetika som brukes inkluderer prometazin og difenhydramin, som er blant den første generasjonen histamin antagonister (disse når oppkastssenteret via blod-hjerne barriere).
De kan brukes i tilfeller av graviditet oppkast og kinetose. 5-HT3-reseptorantagonister blokkerer serotonin reseptorer. 5-HT3 finnes hovedsakelig på oppkastssenteret.
Ondansetron, Granisetron, Tropisetron brukes til postoperativ oppkast og cytostatisk indusert oppkast. NK1-reseptorantagonister hemmer neurokininreseptor 1 i oppkastssenteret. Det eneste aktive stoffet som for øyeblikket brukes er aprepitant.
Det brukes vanligvis i kombinasjon med 5-HT3-antagonister og deksametason. Apreptinate må ikke brukes under graviditet og amming. Hovedeffekten av glukokortikoider (f.eks deksametason) er ikke den antiemetiske effekten, selv om de kan brukes til dette formålet. Den antiemetiske effekten av glukokortikoider er ikke endelig avklart.
