Antiepileptiske legemidler

Produkter

Antiepileptika narkotika er kommersielt tilgjengelig i form av tabletter, dispergerbare tabletter, kapsler, løsninger, suspensjoner, sirup, som nesespray, klyster og som injiserbare, blant andre.

Struktur og egenskaper

Antiepileptika narkotika er strukturelt heterogene midler. Innenfor klassen kan flere grupper identifiseres (se nedenfor).

Effekter

Midlene har antiepileptiske, antikonvulsive og muskelavslappende egenskaper. De stabiliserer hyperspent nerver, hemmer repeterende utladninger og synaptisk forplantning av eksitatoriske impulser. Effekter er ofte basert på interaksjon med ionekanaler (f.eks. natrium kanaler, kalsium kanaler) og med nevrotransmitter systemer (f.eks. GABA, glutamat). Antiepileptika narkotika redusere eller forhindre antall og alvorlighetsgrad av epileptiske anfall.

Indikasjoner

For forebygging og behandling av epilepsi og anfall. Videre brukes antiepileptika også til behandling av kroniske smerte og nervesmerter, Angstlidelser, migrene forebygging, og som humørstabilisatorer for behandling av bipolar lidelse.

Dosering

I følge forskrivningsopplysningene. Antiepileptika administreres systemisk. Vanligvis peroral, men også intranasal, rektal og parenteral. Behandlingen starter på et lavt nivå dose og økte sakte (gradvis dosetitrering). Seponering bør skje gradvis.

Misbruk

Noen agenter, for eksempel benzodiazepiner, kan misbrukes som beroligende rusmidler og bli avhengighetsskapende.

Agenter

Følgende er et utvalg viktige antiepileptika. Barbiturater:

  • Fenobarbital (f.eks. afenylbarbit).
  • Primidon (Mysoline)
  • Barbexaclon (Maliasin, ute av handel).

Hydantoiner:

Succinimid:

Benzodiazepiner:

  • Klonazepam (Rivotril)
  • Diazepam nesespray
  • Midazolam nesespray

Karboksamider:

  • Karbamazepin (Tegretol, generisk).
  • Okskarbazepin (Trileptal)
  • Eslikarbazepin (Zebinix)
  • Rufinamid (Inovelon)

Racetame:

Fettsyrer:

Derivater av GABA (uten GABA-effekt):

  • Gabapentin (Neurontin, generisk).
  • Pregabalin (Lyrica)
  • Vigabatrin (Sabril)

AMPA-reseptorantagonister:

  • Perampanel (fycompa)

Fenyltriaziner:

Salter:

  • Kaliumbromid

Sulfonamidderivater:

  • Sultiam (Ospolot)
  • Zonisamid (Zonegran)

Amide:

  • Lacosamid (Vimpat)

Dikarbamat:

  • Felbamat (Taloxa)

Sulfamat-substituerte monosakkarider:

Off-label:

  • Retigabine (Trobalt, ute av handel).
  • Tiagabine (gabitril, ute av handel)

Kontraindikasjoner

Fullstendige forholdsregler kan finnes på stoffet. De er avhengige av aktiv ingrediens. Mange antiepileptika bør ikke tas under graviditet eller amming.

Interaksjoner

Særlig eldre antiepileptika, som f.eks karbamazepin og fenytoin, er kjente indusere av CYP450 isoenzymer og kan derfor reversere effekten av andre midler. Noen nyere agenter, f.eks. pregabalin or lamotrigin, har et lavere potensial for interaksjoner. Sentralt depressive rusmidler og alkohol kan øke skadevirkninger.

Skadevirkninger

De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:

  • Trøtthet, døsighet, matthet, utmattelse.
  • Gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast og diaré.
  • Sentrale lidelser som bevegelsesforstyrrelser (ataksi, gangforstyrrelser), svimmelhet og hodepine.
  • hudreaksjoner
  • Synsforstyrrelser
  • Vektøkning