Produkter
Antiepileptika narkotika er kommersielt tilgjengelig i form av tabletter, dispergerbare tabletter, kapsler, løsninger, suspensjoner, sirup, som nesespray, klyster og som injiserbare, blant andre.
Struktur og egenskaper
Antiepileptika narkotika er strukturelt heterogene midler. Innenfor klassen kan flere grupper identifiseres (se nedenfor).
Effekter
Midlene har antiepileptiske, antikonvulsive og muskelavslappende egenskaper. De stabiliserer hyperspent nerver, hemmer repeterende utladninger og synaptisk forplantning av eksitatoriske impulser. Effekter er ofte basert på interaksjon med ionekanaler (f.eks. natrium kanaler, kalsium kanaler) og med nevrotransmitter systemer (f.eks. GABA, glutamat). Antiepileptika narkotika redusere eller forhindre antall og alvorlighetsgrad av epileptiske anfall.
Indikasjoner
For forebygging og behandling av epilepsi og anfall. Videre brukes antiepileptika også til behandling av kroniske smerte og nervesmerter, Angstlidelser, migrene forebygging, og som humørstabilisatorer for behandling av bipolar lidelse.
Dosering
I følge forskrivningsopplysningene. Antiepileptika administreres systemisk. Vanligvis peroral, men også intranasal, rektal og parenteral. Behandlingen starter på et lavt nivå dose og økte sakte (gradvis dosetitrering). Seponering bør skje gradvis.
Misbruk
Noen agenter, for eksempel benzodiazepiner, kan misbrukes som beroligende rusmidler og bli avhengighetsskapende.
Agenter
Følgende er et utvalg viktige antiepileptika. Barbiturater:
- Fenobarbital (f.eks. afenylbarbit).
- Primidon (Mysoline)
- Barbexaclon (Maliasin, ute av handel).
Hydantoiner:
Succinimid:
- Etosuksimid (Petinimid).
- Mesuximid (petinutin)
Benzodiazepiner:
- Klonazepam (Rivotril)
- Diazepam nesespray
- Midazolam nesespray
Karboksamider:
- Karbamazepin (Tegretol, generisk).
- Okskarbazepin (Trileptal)
- Eslikarbazepin (Zebinix)
- Rufinamid (Inovelon)
Racetame:
- Brivaracetam (Briviact)
- levetiracetam (Keppra, generisk).
Fettsyrer:
- Valproinsyre (Depakine, generisk).
Derivater av GABA (uten GABA-effekt):
- Gabapentin (Neurontin, generisk).
- Pregabalin (Lyrica)
- Vigabatrin (Sabril)
AMPA-reseptorantagonister:
- Perampanel (fycompa)
Fenyltriaziner:
- lamotrigin (Lamictal, generisk).
Salter:
- Kaliumbromid
Sulfonamidderivater:
- Sultiam (Ospolot)
- Zonisamid (Zonegran)
Amide:
- Lacosamid (Vimpat)
Dikarbamat:
- Felbamat (Taloxa)
Sulfamat-substituerte monosakkarider:
- Topiramat (Topamax, generisk).
Off-label:
- Retigabine (Trobalt, ute av handel).
- Tiagabine (gabitril, ute av handel)
Kontraindikasjoner
Fullstendige forholdsregler kan finnes på stoffet. De er avhengige av aktiv ingrediens. Mange antiepileptika bør ikke tas under graviditet eller amming.
Interaksjoner
Særlig eldre antiepileptika, som f.eks karbamazepin og fenytoin, er kjente indusere av CYP450 isoenzymer og kan derfor reversere effekten av andre midler. Noen nyere agenter, f.eks. pregabalin or lamotrigin, har et lavere potensial for interaksjoner. Sentralt depressive rusmidler og alkohol kan øke skadevirkninger.
Skadevirkninger
De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer: