Antihistaminer

Synonym

Antiallergika Antihistaminer er terapeutisk brukte stoffer som svekker effekten av kroppens egen messenger-substans histamin. histamin spiller en sentral rolle i allergiske reaksjoner, betennelser, følelser som kvalme og i reguleringen av søvn-våknerytmen. Spesielt i behandlingen av allergier, som høy feber, antihistaminer er uunnværlige.

Antihistaminer er også svært effektive medikamenter for symptomatisk behandling av reisesyke (for eksempel med Vomex®). Mange preparater er tilgjengelig uten resept på apotek. histamin finnes i mange vev i kroppen.

Den dannes fra aminosyren histidin og lagres i såkalte mastceller. Det kan frigjøres av endogene og eksogene faktorer. Histamin utfolder effekten etter frigjøring ved å binde seg til histaminreseptorer.

Histamin er spesielt sterkt konsentrert i slimhinnene i mage og bronkier og i huden. Lavere histaminkonsentrasjoner finnes i blod celler, de såkalte basofile leukocytter og trombocytter. Histamin spiller også en rolle som signalgiver i sentralen nervesystemet.

Du finner mer informasjon om dette emnet på: Histamin Histamin er et messenger stoff. Det frigjøres fra de berørte cellene når vevsskade oppstår, for eksempel solbrenthet, brannsår, kutt, blåmerker, etc. Som et resultat, rundt blod fartøy utvides for å sikre bedre blodsirkulasjon i det skadede vevet og øke permeabiliteten til blodåre vegger.

Som et resultat kan komponenter i forsvarssystemet komme inn i det skadede vevet, inflammatoriske celler kan migrere, ødelagte cellefragmenter kan transporteres bort og vevet kan fornye seg. I mage, histamin øker produksjonen av magesyre; i visse regioner i hjerne, den fungerer som et budbringerstoff for overføring av informasjon mellom nerveceller. Det påvirker søvn-våknerytmen, kvalme og oppkast.

Histamin kan frigjøres ved mekaniske stimuli, f.eks. Vevstrykk, men solstråling og varme kan også ha denne effekten. I tillegg kan visse stoffer føre til at histamin frigjøres i omkringliggende vev. Disse stoffene kan være endogene hormoner slik som gastrin på den ene siden, eller eksogene stoffer som insektgift, medikamenter eller såkalte antigener på den andre.

Antigener er stoffer som fremkaller en defensiv reaksjon i kroppen. I dag lider mange mennesker av et overfølsomt forsvarssystem. De reagerer veldig følsomt på kontakt med visse stoffer, som pollen, husstøv, mat, kosmetikk, etc.

Hvis antigener binder seg til celleoverflater, f.eks. Inhalert pollen på celler i neseslimhinneantigen "pollen" er anerkjent som fremmed av immunsystem. Cellen ødelegges og histaminet den inneholder frigjøres plutselig. For allergikeren kan denne histaminfrigjøringen føles på forskjellige måter, for eksempel gjennom rødhet i huden med hvelling, hevelse i slimhinnene i øvre og nedre luftveier eller gjennom kløe.

Histamin formidler effekten ved å binde seg til en histaminreseptor etter frigjøring fra mastcellene på tilstøtende celleoverflater. Dette signalet får vanligvis cellen til å aktivere eller deaktivere visse prosesser ved å sende ut flere messenger-stoffer. Det finnes 4 forskjellige typer histaminreseptorer: H1, H2, H3 og H4.

Når histamin binder seg til en H1-reseptor, gir det følgende effekter i varierende grad: Blood fartøy kontrakt, veggene i karene blir mer gjennomtrengelige, slimhinner svulmer, bronkialrørene i lungene trekker seg sammen, huden viser rødhet som et resultat av den økte blodstrømmen og kan danne små hveller. Overdreven histaminfrigjøring, som tilfellet er med allergiske reaksjoner eller elveblest (urtikaria), er vanligvis ledsaget av irriterende kløe. Kløe er forårsaket av histaminstimulerte nerveender i huden.

H1-reseptorer finnes også i hjerne. Der fungerer histamin som en transmitter mellom nerveceller og påvirker søvn-våknerytmen. På den ene siden er det involvert i våknereaksjonen og øker våken tilstand.

På den annen side kontrollerer den følelsen av kvalme og kvalmestimulansen. H2-reseptorer finnes hovedsakelig i mage-tarmkanalen. Histamin lagres i de såkalte ECL-cellene (enterokromaffinlignende celler).

Cellene kan stimuleres til å frigjøre histamin av hormonet gastrin. Histaminet binder seg deretter til H2-overflatereseptorer i nærliggende dokumentceller, hvorpå disse cellene produseres magesyre og dermed fremme fordøyelsen. I tillegg resulterer aktivering av H2-reseptorer i akselerert hjerte aktivitet og sammentrekning av blod fartøy.

Når histamin binder seg til H3-reseptorer, har dette selvregulerende effekter på histaminfrigivelse. Aktiverte H3-reseptorer hemmer frigjøring av histamin i hjerne og regulerer frigjøring av andre messenger-stoffer. Som et resultat blir sult, tørst, dag-natt-rytme og kroppstemperatur kontrollert.

H4-reseptorer er ennå ikke undersøkt tilstrekkelig. Imidlertid er det indikasjoner på at de spiller en rolle i allergisk astma. Av de typene histaminreseptorer som er beskrevet ovenfor, er det for tiden bare medisiner som binder seg til H1- og H2-reseptorer. disse er kjent som H1 eller H2 antihistaminer.

Uttrykket “antihistaminer” betyr “medisiner som motvirker histamin”. Dette fungerer som følger: De respektive aktive ingrediensene konkurrerer med kroppens eget histamin om bindingsstedet ved reseptoren på celleoverflater. Den aktive ingrediensen har vanligvis bedre bindingskapasitet og kan fortrenge kroppens eget histamin fra reseptoren.

I motsetning til histamin utløser imidlertid ikke den bundne aktive ingrediensen en reaksjon. Det blokkerer bare bindingsstedet slik at den histamin-typiske effekten ikke oppstår. H1 antihistaminer avbryter effekten av histamin på H1-reseptorer.

Dette er spesielt ønskelig ved allergiske sykdommer som høy feber, ikke-smittsomme kløende hudsymptomer som elveblest (urtikaria) eller insektbitt. Disse klagene kan dermed effektivt lindres. Dette er imidlertid bare en midlertidig, symptomatisk behandling.

Årsaken kan ikke elimineres på denne måten. Klassen av H1 antihistaminer er kontinuerlig utviklet. Av denne grunn er de tilknyttede aktive ingrediensene delt inn i første, andre og tredje generasjon H1 antihistaminer.

Ulempen med førstegenerasjons H1-antihistaminer er at de ikke bare virker på H1-reseptorer, men også på andre typer reseptorer. Dette kan føre til bivirkninger som tørr munn, hodepine, svimmelhet, kvalme eller tretthet. Sistnevnte har i sin tur blitt gjort terapeutisk nyttig.

Noen i første generasjons H1 antihistaminer brukes også som sedativa for å fremme søvn. Noen aktive ingredienser, som også tilhører første generasjons H1-antihistaminer, viser uttalt effekt mot symptomene på bevegelsessykdom, som kvalme og oppkast. H1-antihistaminer av andre generasjon har knapt noen beroligende bivirkninger og har en primært antiallergisk effekt.

For antiallergisk behandling ble første generasjons antihistaminer modifisert ytterligere. En stor ulempe med de gamle antihistaminene (f.eks. Clemastin, dimetinden) var den søvnfremmende bivirkningen. Av denne grunn ble stoffene i andre generasjon modifisert slik at de ikke lenger kunne forårsake økt tretthet i sentralen nervesystemet.

Som et resultat kjennetegnes andre generasjons antihistaminer fremfor alt av en sterk antiallergisk effekt. I sammenheng med en allergisk reaksjon, det er en sterk hemming av hevelse og redusert kløe og smerte. I tillegg forårsaker antihistaminer en liten utvidelse av bronkiene.

De mest kjente andre generasjons aktive ingrediensene inkluderer cetirizin og loratadine. Terfenadin, som ofte ble brukt i lang tid, har ført til betydelige hjerterytmeforstyrrelser og er derfor ikke lenger godkjent for markedet i Tyskland. H1 antihistaminer er en veldig viktig gruppe medikamenter for behandling av allergier.

De lindrer effektivt symptomer som kløende, rennende øyne, hovne neseslimhinner med følelsen av blokkering nese, kløende nese med tilhørende nysestimulans. H1 antihistaminer brukes også til å behandle hudsymptomer som kløe, hvelling og rødhet i huden, som kan finnes i allergi, kronisk urtikaria, solbrenthet, mindre forbrenninger og insektstikk. Andre generasjon mangler den beroligende, søvnfremkallende effekten.

Det er derfor aktive ingredienser i denne generasjonen er foretrukket i dag, hvis denne effekten ikke er ønsket. Et annet anvendelsesområde er histaminintoleranse. Noen aktive ingredienser i den første generasjonen H1 antihistaminer har en kvalme og oppkast effekt, ofte også beroligende.

Derfor kan de tas som et forebyggende tiltak mot reisesyke eller kvalme og oppkast. Med noen H1-antihistaminer trekker den antiallergiske effekten tilbake i bakgrunnen sammenlignet med den beroligende effekten, slik at de primært brukes som sedativa og søvnfremkallende midler. H2-antihistaminer har et annet anvendelsesområde enn H1-antihistaminer.

De reduserer produksjonen av mage syre og kan brukes til å behandle magesyrerelaterte plager som f.eks refluks sykdom og mage eller tynntarmsår. Individuelle preparater (terfenadin, astimezol) forårsaker betydelige hjerterytmeforstyrrelser og er derfor allerede trukket tilbake fra markedet i noen land. Disse stoffene forårsaker en utvidelse av QT-tiden for hjerte i EKG (eksitasjon forplantning og regresjon av hjertet), som kan føre til alvorlige forstyrrelser i hjerterytmen med økt risiko for plutselig hjertedød. Med mange andre preparater oppstår ofte en betydelig økt hjerterytme under behandlingen. Enkeltpasienter rapporterer om a takykardi og indre rastløshet.