Apixaban

Produkter

Apixaban har blitt godkjent i mange land siden 2011 i form av filmbelagt tabletter (Eliquis).

Struktur og egenskaper

Apixaban (C₂₅H₂₅N₅O₄, M_r = 460.0 g / mol) ble utviklet med utgangspunkt i razaxaban. Det er et oksopiperidin- og pyrazolderivat.

Effekter

Apixaban (ATC B01AF02) har antitrombotiske egenskaper. Det er en oral, direkte, potent, selektiv og reversibel inhibitor av faktor Xa, som spiller en sentral rolle i blod koagulering av koagulasjon. Faktor Xa er en serinprotease dannet fra faktor X i både den indre og den eksterne vei og katalyserer dannelsen av trombin fra protrombin. Trombin konverterer fibrinogen til fibrin, som fremmer dannelsen av fibrinpluggen. Ved å hemme Xa forhindrer apixaban trombedannelse. Apixaban binder L-formet til det aktive stedet for faktor Xa (PDB 2P16):

Indikasjoner

• For å forebygge venøse tromboemboliske hendelser hos voksne pasienter som gjennomgår valgfri kirurgi i hofte- eller kneutskifting.
• For forebygging av hjerneslag og systemisk emboli hos voksne pasienter med ikke-ventil atrieflimmer.
• For behandling av dyp venetrombose og lunge emboli og for å forhindre tilbakevendende dyp blodåre trombose og lungeemboli hos voksne pasienter.

Dosering

I følge stoffetiketten. Apixaban tas to ganger daglig (morgen og kveld), uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Klinisk relevant akutt blødning
• Leversykdom assosiert med koagulopati og klinisk relevant blødningsrisiko, alvorlig leversvikt

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Apixaban metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4 / 5 og er et substrat for P-gp og BCRP. Tilsvarende interaksjoner er mulig. Additive effekter er observert i kombinasjon med enoksaparin. Kombinasjon med andre antikoagulantia må gjøres med forsiktighet.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer hemoptyse, blødning, blåmerker og kvalme. Andexanet alfa er tilgjengelig som motgift.