Aripiprazol

Produkter

Aripiprazol er kommersielt tilgjengelig i tabletter, smeltbar tablett, sirup, injeksjonsvæske, oppløsning og suspensjonsformer med forsinket frigjøring (Abilify, Abilify Maintena, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 2004 og i USA siden 2002. Generiske produkter kom inn i markedet i 2015. Også legemiddel brukes. aripiprazollauroksil (Aristada).

Struktur og egenskaper

Aripiprazol (C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂, M_r = 448.4 g / mol) er et piperazin- og kinolinonderivat som skiller seg strukturelt fra forrige nevroleptika. Den aktive metabolitten dehydroaripiprazol har en lignende farmakologisk profil som moderforbindelsen.

Effekter

Aripiprazol (ATC N05AX12) har antipsykotiske egenskaper. Effekter tilskrives delvis delvis agonisme ved dopamin D₂ reseptorer og serotonin-5HT_1a reseptorer og en antagonisme ved serotonin-5HT_2a reseptorer. I tillegg samhandler aripiprazol med andre nevrotransmitter systemer. Den har en lang halveringstid på 75 timer.

Indikasjoner

Aripiprazol er godkjent i mange land for behandling av schizofreni og maniske eller blandede episoder ved bipolar lidelse. I andre land er indikasjonsområdet noe bredere og inkluderer i tillegg depresjon (tilleggsbehandling), irritabilitet i autisme, og uro i schizofreni, blant andre. Andre potensielle bruksområder er nevnt i litteraturen.

Dosering

I følge stoffetiketten. Aripiprazol tas uavhengig av måltider når det administreres peroralt. På grunn av den lange halveringstiden, en gang daglig administrasjon er tilstrekkelig.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Interaksjoner

Aripiprazol metaboliseres av CYP3A4 og CYP2D6, og tilsvarende interaksjoner med CYP-hemmere og induktorer er mulig. Andre sentralt handler narkotika og alkohol kan forsterkes skadevirkninger. Aripiprazole er et alfablokker og kan potensere blod trykk senking når det tas samtidig med antihypertensiva.

Skadevirkninger

Hodepine, søvnløshetog kvalme er veldig vanlige. Aripiprazole er et alfablokker og kan derfor senke seg blod press og ofte forårsake ortostatisk hypotensjon og rask hjerterytme. Andre vanlige bivirkninger inkluderer angst, uro, svakhet, tretthet, døsighet, oppkast, forstoppelseøkt salivasjon, synsforstyrrelser, bevegelsesforstyrrelser, svimmelhet, sløvhet, tremorog ekstrapyramidale symptomer.