Produkter
Atorvastatin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Sortis, generisk, auto-generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1997. Atorvastatin er også tilgjengelig som en fast kombinasjon med ezetimib; se Atorvastatin og Ezetimibe.
Struktur og egenskaper
Atorvastatin (C33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) er tilstede i narkotika som atorvastatin kalsium trihydrat, (atorvastatin)2- - Ca2+ - 3 H2O. Det er en hvit krystallinsk pulver som er veldig lett løselig i Vann.
Effekter
Atorvastatin (ATC C10AA05) har lipidsenkende egenskaper. Det resulterer i senking LDL, triglyseridene, apolipoprotein B, og øker HDL. Effektene skyldes delvis hemming av HMG-CoA-reduktase. Dette enzymet katalyserer et tidlig steg inn kolesterol biosyntese ved å konvertere 3-hydroksy-3-metylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) til mevalonsyre (mevalonat). Atorvastatin har også mange pleiotropiske effekter som er delvis uavhengige av lipidmetabolismen.
Indikasjoner
Atorvastatin brukes til å redusere forhøyet total kolesterol, LDL kolesterol, apolipoprotein B og triglyseridnivåer og for å forhindre kardiovaskulære hendelser hos høyrisikopasienter (primær og sekundær forebygging).
Dosering
I følge stoffetiketten. tabletter administreres vanligvis en gang daglig, uavhengig av måltider. De kan tas når som helst på dagen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Aktiv leversykdom
- Permanent forhøyning av serumtransaminaser
- kolestase
- Muskelsykdommer
- Graviditet og amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Atorvastatin biotransformeres av CYP3A4 til delvis aktive metabolitter; derfor narkotika-narkotika interaksjoner er mulig via CYP3A4. Disse bør bemerkes fordi det (antagelig) er en økt risiko for muskelsykdom med forhøyede atorvastatinkonsentrasjoner. For eksempel potente CYP3A4-hemmere som itrakonazol, klaritromycinog ritonavir kan føre til signifikante økninger i atorvastatinkonsentrasjoner. Ciklosporin, fibrater og niacin kan også øke risikoen for muskelsykdom. Atorvastatin transporteres av OATP1B1, altså interaksjoner via OATP1B1 er også mulig. Full og omfattende informasjon om interaksjoner kan du finne i legemiddelinformasjonen.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer fordøyelsesforstyrrelser som oppblåsthet, forstoppelseog kvalme; betennelse i nasopharynx; hodepine; muskler og leddsmerter; muskel kramper; og hovent skjøter. Alvorlige bivirkninger, som sjelden forekommer, inkluderer oppløsning av striated muskel (rabdomyolyse), alvorlige allergiske reaksjoner og alvorlige hud reaksjoner og leveren skader.
