Produkter
Barbiturater er kommersielt tilgjengelige i mange land i tabletter og injiserbare former. Få narkotika er fremdeles tilgjengelig fordi barbiturater har blitt mindre viktige etter innføringen av benzodiazepiner og andre psykotropiske medikamenter. Barbiturater ble mest brukt i første halvdel av det 20. århundre. Barbiturater ble syntetisert så tidlig som på 19-tallet. Den første aktive ingrediensen var barbital lansert av Bayer i 1904 (Veronal), som ble utviklet av Emil Fischer og Joseph von Mering. Fenobarbital (Luminal) ble lansert i 1912, butobarbital (Neonal) i 1922 og amobarbital i 1923 (Amytal). Forskjellige andre agenter fulgte etter.
Struktur og egenskaper
Barbiturater er derivater av barbitursyre, som formelt er avledet fra urea og malonsyren. Generelt deres aktive ingrediens salter (F.eks natrium salt) er flere Vann løselig.
Effekter
Barbiturater (ATC N05CA) har deprimerende, søvnfremkallende, angst, narkotiskeog antikonvulsive egenskaper. Effektene skyldes delvis binding til GABA-A-reseptorer. Avhengig av handlingens varighet skilles det mellom kort- og langtidsvirkende barbiturater.
Indikasjoner
Medisinske indikasjoner inkluderer:
- Epilepsi, anfallssykdommer.
- Anestesi, narkose
- Uttaksbehandling, f.eks. Fenobarbital
- Kortvarig behandling av søvnforstyrrelser
- Rastløshet og uro
- Feberkramper
Andre indikasjoner:
- Legeassistert eutanasi (pentobarbital, sekobarbital).
- Å sovne dyr
Dosering
I følge faglig informasjon. De dose justeres individuelt. Avviklingen skal skje gradvis.
Misbruk
Barbiturater kan misbrukes som depressive rusmidler, for selvmord og for drap. De brukes også til henrettelser i noen land. Overdosering forårsaker døsighet, koma, livstruende luftveier depresjon, hypotensjon, og sjokk, blant andre effekter. Det er livstruende og kan føre til døden. Doser så lave som 2 til 10 g kan være dødelige. Utallige dødsfall er rapportert tidligere. Marilyn Monroes død har også vært knyttet til en overdreven barbiturat.
Aktive Ingredienser
- pentobarbital (dødshjelp, ren natrium salt).
- Fenobarbital (aphenylbarbit)
- Primidon (Mysoline)
- Thiopental (generisk, Pentothal er off-label) er et tiobarbiturat
Ikke eller ikke lenger kommersielt tilgjengelig i mange land (utvalg):
- Amobarbital (Amytal)
- Barbexaclon (Maliasin)
- Barbital (Veronal)
- Butalbital (f.eks. Cafergot PB)
- secobarbital (Seconal, USA).
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- overfølsomhet
- Graviditet og amming
- Akutt rus med sentralt virkende narkotika eller alkohol.
- Narkotikaavhengighet
- Åndedrettsdepresjon, luftveissykdommer
- Samtidig inntak av alkohol
- Leverporfyri
- Alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon
- Sykdommer i hjertemuskelen
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Barbiturater er potente indusere av flere CYP450 isozymer. Dermed kan de redusere effekten av andre narkotika. Effekten av sentralt depressive stoffer og alkohol kan forbedres.
Skadevirkninger
Mulige bivirkninger inkluderer:
- Sentrale forstyrrelser: Døsighet, tretthet, døsighet, redusert reaksjonstid, svimmelhet,hodepinemareritt, hallusinasjoner.
- Paradoksal agitasjon, rastløshet, aggressivitet og forvirring.
- Bradykardi, hypotensjon, sjokk.
- Blodtallforstyrrelser
- Åndedrettsdepresjon
- Fordøyelsesforstyrrelser som kvalme, oppkast, forstoppelse.
- Overfølsomhetsreaksjoner, fotosensibilisering, hud lidelser.
- Allergi
- Leverdysfunksjon
- Muskel- og ledsmerter
- Beinsykdom på grunn av en effekt på vitamin D metabolisme.
- Søvngang, kjører mens du sover
Barbiturater kan føre til toleranse og psykologisk og fysisk avhengighet, og kan forårsake abstinenssymptomer hvis de abrupt avvikles.