Barbiturater

Produkter

Barbiturater er kommersielt tilgjengelige i mange land i tabletter og injiserbare former. Få narkotika er fremdeles tilgjengelig fordi barbiturater har blitt mindre viktige etter innføringen av benzodiazepiner og andre psykotropiske medikamenter. Barbiturater ble mest brukt i første halvdel av det 20. århundre. Barbiturater ble syntetisert så tidlig som på 19-tallet. Den første aktive ingrediensen var barbital lansert av Bayer i 1904 (Veronal), som ble utviklet av Emil Fischer og Joseph von Mering. Fenobarbital (Luminal) ble lansert i 1912, butobarbital (Neonal) i 1922 og amobarbital i 1923 (Amytal). Forskjellige andre agenter fulgte etter.

Struktur og egenskaper

Barbiturater er derivater av barbitursyre, som formelt er avledet fra urea og malonsyren. Generelt deres aktive ingrediens salter (F.eks natrium salt) er flere Vann løselig.

Effekter

Barbiturater (ATC N05CA) har deprimerende, søvnfremkallende, angst, narkotiskeog antikonvulsive egenskaper. Effektene skyldes delvis binding til GABA-A-reseptorer. Avhengig av handlingens varighet skilles det mellom kort- og langtidsvirkende barbiturater.

Indikasjoner

Medisinske indikasjoner inkluderer:

  • Epilepsi, anfallssykdommer.
  • Anestesi, narkose
  • Uttaksbehandling, f.eks. Fenobarbital
  • Kortvarig behandling av søvnforstyrrelser
  • Rastløshet og uro
  • Feberkramper

Andre indikasjoner:

Dosering

I følge faglig informasjon. De dose justeres individuelt. Avviklingen skal skje gradvis.

Misbruk

Barbiturater kan misbrukes som depressive rusmidler, for selvmord og for drap. De brukes også til henrettelser i noen land. Overdosering forårsaker døsighet, koma, livstruende luftveier depresjon, hypotensjon, og sjokk, blant andre effekter. Det er livstruende og kan føre til døden. Doser så lave som 2 til 10 g kan være dødelige. Utallige dødsfall er rapportert tidligere. Marilyn Monroes død har også vært knyttet til en overdreven barbiturat.

Aktive Ingredienser

  • pentobarbital (dødshjelp, ren natrium salt).
  • Fenobarbital (aphenylbarbit)
  • Primidon (Mysoline)
  • Thiopental (generisk, Pentothal er off-label) er et tiobarbiturat

Ikke eller ikke lenger kommersielt tilgjengelig i mange land (utvalg):

  • Amobarbital (Amytal)
  • Barbexaclon (Maliasin)
  • Barbital (Veronal)
  • Butalbital (f.eks. Cafergot PB)
  • secobarbital (Seconal, USA).

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):

  • overfølsomhet
  • Graviditet og amming
  • Akutt rus med sentralt virkende narkotika eller alkohol.
  • Narkotikaavhengighet
  • Åndedrettsdepresjon, luftveissykdommer
  • Samtidig inntak av alkohol
  • Leverporfyri
  • Alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon
  • Sykdommer i hjertemuskelen

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Barbiturater er potente indusere av flere CYP450 isozymer. Dermed kan de redusere effekten av andre narkotika. Effekten av sentralt depressive stoffer og alkohol kan forbedres.

Skadevirkninger

Mulige bivirkninger inkluderer:

  • Sentrale forstyrrelser: Døsighet, tretthet, døsighet, redusert reaksjonstid, svimmelhet,hodepinemareritt, hallusinasjoner.
  • Paradoksal agitasjon, rastløshet, aggressivitet og forvirring.
  • Bradykardi, hypotensjon, sjokk.
  • Blodtallforstyrrelser
  • Åndedrettsdepresjon
  • Fordøyelsesforstyrrelser som kvalme, oppkast, forstoppelse.
  • Overfølsomhetsreaksjoner, fotosensibilisering, hud lidelser.
  • Allergi
  • Leverdysfunksjon
  • Muskel- og ledsmerter
  • Beinsykdom på grunn av en effekt på vitamin D metabolisme.
  • Søvngang, kjører mens du sover

Barbiturater kan føre til toleranse og psykologisk og fysisk avhengighet, og kan forårsake abstinenssymptomer hvis de abrupt avvikles.