Benzodiazepin er et medikament som virker i CNS og har en angstdempende og beroligende effekt.
Effekt
Stimulering og inhibering av nervefibre og nerveceller eksisterer samtidig i CNS. De tilknyttede messenger-stoffene (sendere) har også en eksitatorisk eller hemmende effekt. Hovedoverføreren til de inhiberende nervefibrene er GABA (gamma-aminosmørsyre).
Dette stoffet binder seg til spesifikke nettsteder (GABA-reseptorer) av a nervecelle og dermed hemmer dens aktivitet. GABA-reseptorene har igjen et bindingssted for benzodiazepiner. Når en benzodiazepin binder seg til en GABA-reseptor, aktiveres GABA-reseptoren sterkere, og øker dermed den hemmende effekten av GABA. Hemmende fibre har beroligende og angstlindrende effekter i menneskekroppen, så et benzodiazepin er i stand til å forsterke disse effektene. Benzodiazepiner er derfor også kjent som GABA-reseptoragonister (forsterkere).
Aktive ingredienser
Innen gruppen benzodiazepiner er det et stort antall individuelle aktive stoffer som har forskjellige effekter og som har mange forskjellige bruksområder. Benzodiazepiner virker enten som sedativa (beroligende midler, beroligende midler), angstdempende midler, hypnotika (søvninduserende midler) eller antispasmodika (antiepileptika). Beroligende midler er for eksempel bentazepam eller lopralozam.
Anti-angst medisiner inkluderer etizolam eller clotiazepam. Nitrazepam og temazepam brukes som søvnfremkallende medisiner. Klonazolam og klonazepam er krampestillende.
Noen av benzodiazepinene har ikke bare en effekt, de gjør flere ting samtidig. Diazepam, sannsynligvis den mest kjente benzodiazepinen, har en angstavlastende og beroligende effekt så vel som en antispasmodisk effekt. De forskjellige aktive stoffene skiller seg sterkt ut i deres respektive halveringstider, dvs. tiden etter som bare halvparten av mengden av legemidlet som ble opprinnelig gitt, forblir i kroppen. De har derfor alle forskjellige virkningslengder, og effekten kan variere sterkt.
Bruksområder
Benzodiazepiner er mye brukt i nesten alle områder, men spesielt i anestesi å indusere anestesi. De beroligende og angstdempende effektene av denne legemiddelklassen brukes til å indusere anestesi. Den angstdempende komponenten i benzodiazepiner spiller også en viktig rolle i psykoterapi i behandling av angst og rastløshet.
Epileptiske anfall kan brytes ned eller forhindres takket være den krampestillende effekten. Benzodiazepiner tjener også et nyttig formål som et middel til å sovne eller sove gjennom natten. I muskelspasmer slapper de av musklene.
Dosering former
Benzodiazepiner er kun tilgjengelig på resept. De leveres oftest i tablettform. Som tabletter brukes de hovedsakelig som sedativa eller for å hjelpe folk med å sovne. Benzodiazepinene administreres intravenøst gjennom en intravenøs kanyle eller ved injeksjon på sykehus, som forberedelse til kirurgi eller i nødsmedisin, for eksempel i tilfelle en epileptisk anfall.
Risiko
Risiko for bruk av benzodiazepin inkluderer bivirkninger som tretthet, sløvhet, hodepine, muskelsvakhet og døsighet. Det er en reduksjon i respons og kognitiv evne, og det anbefales ikke å kjøre bil eller bruke maskiner når du tar benzodiazepiner. I tillegg er langvarig bruk av benzodiazepin risikabelt på grunn av risikoen for å utvikle toleranse.
Toleranse fører ofte til avhengighet. Selv om benzodiazepiner ikke er like vanedannende som for eksempel barbiturater, bør langtidsbruk vurderes nøye og diskuteres med legen. Avhengighet fører til abstinenssymptomer som hodepine, skjelving, rastløshet og nervøsitet.
Til slutt, hvis abstinenssymptomene er veldig sterke, kramper kan også forekomme. Rus med benzodiazepiner skyldes enten utilsiktet eller bevisst misbruk av stoffet. Utilsiktet misbruk, enten for mye på en gang eller i kombinasjon med alkohol, øker effekten av benzodiazepiner sterkt.
Forsettlig misbruk til selvmordsformål forekommer også, selv om benzodiazepiner ikke er egnet for selvmord fordi de ikke har en hemmende effekt på luftveissenteret. Symptomer på benzodiazepinforgiftning inkluderer tap av bevissthet, kvalme og oppkast. I senere stadier av forgiftning blir pasienter helt bevisstløse, har ingen beskyttende refleks og ikke svare på smerte stimuli.
Terapeutiske tiltak er primært rettet mot å sikre pasientens luftveier. Siden alt beskyttende refleks mislykkes, er den berørte personen ikke lenger i stand til hoste, for eksempel. Eventuelt oppkast blir svelget, kommer inn i lungene og det er en risiko for lungebetennelse.
På klinikken er luftveiene sikret ved hjelp av et rør (rør) som skyves inn i luftveiene luftrør. Som en førstehjelp mål, a stabil lateral posisjon anbefales å sikre puste. Luftveiene holdes åpne, oppkast og sekresjon kan løpe ut av den sideveis rettet munn.
I klinikken følger ytterligere tiltak, for eksempel magesvask eller bruk av vannavløpende medisiner (diuretika). En annen måte å behandle forgiftning med benzodiazepiner på er å gi en motgift. Flumazenil er en slik motgift.
Det er en såkalt benzodiazepinantagonist (demper), som betyr at stoffet blokkerer bindingsstedene for benzodiazepiner ved GABA-reseptoren. Benzodiazepiner er da ikke lenger i stand til å handle. Flumazenil brytes veldig raskt ned av kroppen.
I tilfeller av forgiftning med høye doser benzodiazepin, må motgiften gis ofte for å oppnå suksess. Flumazenil er ikke indisert hos pasienter som er avhengige av benzodiazepiner. Hvis benzodiazepinene slutter å virke så brått som flumazenil gjør, er abstinenssymptomer alvorlige. Bruk av flumazenil som benzodiazepinantagonist bør derfor brukes med forsiktighet og bør ikke utføres før det er klart om pasienten har tatt benzodiazepiner i lang tid.
