Definisjon og egenskaper
Når vi tar en tablett eller kapsel, inneholder den en definert mengde av en aktiv farmasøytisk ingrediens. Vanligvis den fulle dose kommer ikke inn i blodet. Noen aktive ingredienser frigjøres ikke helt fra doseringsformen (frigjøring), andre absorberes bare delvis fra tarmen (absorpsjon), og noen metaboliseres i tarmen og i løpet av den første leveren passasje (førstepass metabolisme). Oral biotilgjengelighet refererer til brøkdelen av dose som dukker opp i den systemiske blodbanen. Det varierer mellom 0 (0%) og 1 (100%). Det beregnes som følger: Absolutt oral biotilgjengelighet F = AUCoral / AUCiv Areal under kurven (AUC) refererer til området under plasmaet konsentrasjon kurve for intravenøs eller peroral administrasjon. For referanse, AUCiv benyttes. Det er alltid 100% fordi helheten dose vises i blod ved administrering intravenøst. Definisjonen av biotilgjengelighet inkluderer vanligvis ikke bare (AUC), men også (f.eks. Tmax, kurveprogresjon).
Avhengighet av formulering
Biotilgjengelighet er ikke utelukkende en stoffegenskap. Det avhenger også betydelig av formuleringen av stoffet. En ståltablett som ikke oppløses i mage og tarmene har en biotilgjengelighet på 0%. Derfor, generisk narkotika må også møte en test for det som er kjent som bioekvivalens (se under generisk narkotika).
Drug Interactions
Narkotika med lav biotilgjengelighet er utsatt for legemiddel interaksjoner. For eksempel bisfosfonatet ibandronat, som brukes til osteoporose terapi, har en dyp biotilgjengelighet på bare 0.6%. Hvis kalsium tas samtidig, forverres biotilgjengeligheten ytterligere til tap av effektivitet. Narkotika med en høy førstepass metabolisme, som også kan redusere biotilgjengeligheten, er også utsatt for interaksjoner. Hvis biotransformasjon er hemmet, vil dosen nå sirkulasjon kan øke. Og dette favoriserer skadevirkninger.
Dyp oral biotilgjengelighet
Noen agenter har så dyp biotilgjengelighet at de ikke kan administreres peroralt. Dette gjelder for eksempel nitroglyserin, som derfor er gitt sublingualt. Også mange moderne medisiner, som antistoffer og andre biologiske, er ikke tilgjengelig muntlig og blir derfor ofte gitt som infusjoner or injeksjoner.
