Produkter
Buprenorfin er kommersielt tilgjengelig som sublingual tabletter, depotplaster og injeksjonsvæske, og depotinjeksjonsvæske (f.eks. Temgesic, Transtec, Subutex, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1979.
Struktur og egenskaper
Buprenorfin (C29H41NEI4, Mr = 467.6 g / mol) er tilstede i narkotika som buprenorfinhydroklorid, et hvitt krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Plaster inneholder basen, som er veldig lite løselig i Vann.
Effekter
Buprenorfin (ATC N02AE01) har smertestillende egenskaper. Effektene skyldes delvis agonisme ved μ- og antagonisme ved k-opioide reseptorer. Effektene ved tilbaketrekning tilskrives langvarig binding til μ-reseptorer, noe som reduserer trangen til stoffet over tid.
Indikasjoner
- For behandling av moderat til alvorlig akutt og vedvarende smerte.
- For behandling av opioidavhengighet (alene eller i fast kombinasjon med nalokson).
Dosering
Ifølge produktresuméet. De narkotika administreres parenteralt, sublingualt eller transdermalt.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Økt intrakranielt trykk
- Alvorlig åndedrettssvikt
- Alvorlig leverinsuffisiens
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Buprenorfin metaboliseres og glukuronideres av CYP3A4. Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med benzodiazepiner, sentral depressiv narkotika, alkohol, MAO-hemmere, CYP-hemmere og CYP-induktorer.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer sløvhet, søvnighet, lavt blodtrykk, luftveiene depresjon, hodepinesmå pupiller, svimmelhet, svette, kvalmeog oppkast.
