Capecitabine

Produkter

Capecitabin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Xeloda, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1998.

Struktur og egenskaper

Capecitabin (C15H22FN3O6, Mr = 359.4 g / mol) er et prodrug og omdannes til celletoksisk 5-fluoruracil, det aktive stoffet, i en tretrinnsprosess. Capecitabine eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann. Det er et fluorpyrimidinkarbamat.

Effekter

Capecitabin (ATC L01BC06) har cytotoksiske egenskaper. Effektene skyldes blokkering av DNA- og RNA-syntese og inhibering av celledeling. Den aktive metabolitten 5-fluoruracil dannes overveiende, men ikke utelukkende, i svulsten. Det siste trinnet med aktivering katalyseres av enzymet tymidinfosforylase, som er tilstede ved forhøyede nivåer i noen svulster.

Indikasjoner

Dosering

I følge faglig informasjon. Den filmbelagte tabletter tas vanligvis to ganger daglig og innen 30 minutter etter et måltid.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Dihydropyrimidin dehydrogenase mangel
  • Graviditet og amming
  • Alvorlig nyre- og / eller leverinsuffisiens.
  • Kombinasjon med brivudin eller kjemisk beslektede midler slik som sorivudin.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med antikoagulantia (vitamin K-antagonister), CYP2C9-substrater, antacida, allopurinolog andre cytostatika.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, hånd-fot syndrom, kvalme, oppkast, magesmerter, tretthet, svakhet og hyperbilirubinemi. Det er observert mange andre og alvorlige bivirkninger.