Produkter
Celecoxib er kommersielt tilgjengelig i kapselform (Feire, generisk). Det ble godkjent i mange land i 1999 som det første medlemmet av de selektive COX-2-hemmerne. Generisk versjoner ble solgt i 2014.
Struktur og egenskaper
Celecoxib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) er et benzensulfonamid og en substituert diarylpyrazol. Den har en V-formet struktur som den passer inn i det aktive stedet for enzymet COX-2.
Effekter
Celecoxib (ATC M01AH01, ATC L01XX33) har smertestillende, betennelsesdempende og febernedsettende egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av enzymet cyclooxygenase-2 og inhibering av prostaglandinsyntese. Halveringstiden er 8 til 12 timer.
Indikasjoner
For symptomatisk behandling av betennelse og smerter ved:
- artrose
- Kronisk polyartritt (revmatoid artritt)
- Ankyloserende spondylitt
- Juvenil idiopatisk artritt
Dosering
I følge faglig informasjon. Legemidlet tas en eller to ganger om dagen, uavhengig av måltider. På grunn av risikoen for hjerte- og karsykdommer, bør behandlingsvarigheten holdes så kort som mulig og dose så lavt som mulig.
Kontraindikasjoner
Tallrike forholdsregler og narkotika interaksjoner må overholdes ved behandling med COX-2-hemmere. Fullstendige detaljer finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Celecoxib er en hemmer av CYP2D6 og CYP2C19 og metaboliseres hovedsakelig av CYP2C9.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere magesmerter, diaré, dyspepsi, flatulens, ødem, skade, svimmelhet, sentrale lidelser og luftveissykdommer. COX-2-hemmere kan øke risikoen for alvorlig og livstruende kardiovaskulær sykdom, som f.eks hjerte angrep og hjerneslag. I likhet med NSAIDs kan COX-2-hemmere forårsake mange bivirkninger på lengre sikt, selv om de faktisk ble utviklet som bedre tolererte NSAIDs.
