COX-2-hemmer

Produkter

COX-2-hemmere (coxibe) er kommersielt tilgjengelige i form av filmbelagt tabletter og kapsler. De første representantene fra denne gruppen som ble godkjent i mange land var celecoxib (Feire, USA: 1998) og rofecoxib (Vioxx, off label) i 1999. På den tiden utviklet de seg raskt til kvise narkotika. På grunn av skadevirkninger, flere narkotika måtte trekkes ut av markedet (se nedenfor), og derfor er legemiddelgruppens betydning lavere i dag.

Struktur og egenskaper

COX-2-hemmere har en V-formet struktur, som de passer inn i det aktive stedet for enzymet.

Effekter

COX-2-hemmere (ATC M01AH) har smertestillende, betennelsesdempende og antitumor egenskaper. De er ikke blodplater. Effektene skyldes selektiv inhibering av isoenzymet cyclooxygenase-2 (COX-2) og dermed inhibering av syntesen av prostaglandiner. Selektiv hemming var primært ment å unngå gastrointestinale bivirkninger av klassiske ikke-selektive NSAIDs, som hemmer både COX-1 og COX-2. Dette er fordi COX-2, som er induserbar av proinflammatoriske stimuli, så ut til å utføre hovedsakelig patofysiologiske funksjoner, mens COX-1 så ut til å være ansvarlig for de fysiologiske funksjonene til prostaglandiner. Imidlertid har det blitt vist at alvorlige bivirkninger også kan forekomme med COX-2-hemmere, og at COX-2 også utfører fysiologiske funksjoner.

Indikasjoner

For symptomatisk behandling av betennelse og smerte assosiert med:

  • artrose
  • Leddgikt
  • Ankyloserende spondylitt
  • Juvenil idiopatisk artritt

Dosering

I følge faglig informasjon. Avhengig av forberedelse, narkotika tas en eller to ganger om dagen.

Aktive ingredienser

Humanmedisiner godkjent i mange land:

Tilbaketrukket fra handel:

  • Lumiracoxib (Prexige)
  • Rofecoxib (Vioxx)
  • Valdecoxib (Bextra)

Parecoxib (Dynastat), et prodrug av valdecoxib, er fortsatt tilgjengelig i noen land, men ikke i mange. Veterinærmedisiner:

  • Cimicoxib (Cimalgex).
  • Firocoxib (Previcox)
  • Mavacoxib (Trocoxil)
  • Robenacoxib (onsior)

Kontraindikasjoner

Mange forholdsregler må overholdes før bruk. For mer informasjon, se profesjonell informasjon.

Skadevirkninger

De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:

COX-2-hemmere kan forårsake alvorlige kardiovaskulære bivirkninger som hjerteinfarkt. Av denne grunn, rofecoxib Spesielt (Vioxx) måtte trekkes ut av markedet. Til tross for selektiviteten kan magesår (sår) også forekomme under COX-2-hemmere, som med NSAIDs. Alvorlig hud reaksjoner hadde blitt observert med valdecoxib (Bextra, også trukket ut av markedet).