dekstrometorfan

Produkter

Dekstrometorfan er tilgjengelig i form av tabletter, pastiller, forlenget frigjøring kapsler, sirup og dråper, blant andre (i mange land, for eksempel Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, kombinasjonspreparater). Den første narkotika kom på markedet på 1950-tallet.

Struktur og egenskaper

Dekstrometorfan (C18H25INGEN Mr = 271.4 g / mol) ble utviklet som en analog av kodein og har en morfin ryggrad. Det er et 3-metoksyderivat av levorfanol. Dextromethorphan er vanligvis til stede i narkotika som dekstrometorfan hydrobromid monohydrat, en hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann.

Effekter

Dextromethorphan (ATC R05DA09) har hoste- irriterende egenskaper ved hostesenteret i medulla oblongata av hjernestamme. Effekter tilskrives delvis ikke-konkurransedyktig antagonisme ved -metyl-D-aspartat (NMDA) reseptor og agonisme ved sigma-1 reseptoren. Dekstrometorfan hemmer også gjenopptaket av serotonin og noradrenalin og samhandler med undertyper av nikotin acetylkolin reseptor. Det er strukturelt et opioid, men binder ikke eller binder seg dårlig til opioidreseptorer. Den -demetylerte aktive metabolitten dekstrorfan er vesentlig involvert i effektene. Handlingens varighet er omtrent seks timer.

Indikasjoner

For behandling av ikke-produktiv (tørr) irritabel hoste. Denne artikkelen refererer til bruken som en hoste undertrykkende. Dextromethorphan er også godkjent i noen land i fast kombinasjon med kinidin sulfat for behandling av pseudobulbar affektforstyrrelse (Nuedexta). Se under dekstrometorfan og kinidin sulfat.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidler tas vanligvis tre til fire ganger daglig etter måltider. Den siste dose administreres før leggetid. Retarderte doseringsformer er også kommersielt tilgjengelige, som frigjør den aktive ingrediensen på en forsinket måte og derfor bare må tas om morgenen og kvelden.

Misbruk og overdose

Dextromethorphan misbrukes som en rus, spesielt av ungdommer. Når de tas i overdose, kan psykotrope effekter som eufori, hallusinasjoner, og dissosiasjon ("out-of-body" erfaring) oppstår fra ca 120 mg. Effektene ligner på ketamin og Fensyklidin. Eksperimentering frarådes på grunn av Helse risiko forbundet med overdose. Symptomer inkluderer:

  • Tretthet, svimmelhet
  • Åndedrettsdepresjon
  • Takykardi, høy / dyp blod press.
  • Tåkesyn, nystagmus
  • Ataksi
  • kramper
  • Økt risiko for serotoninsyndrom
  • Agitasjon, rastløshet, irritabilitet.
  • Hallusinasjoner, psykose

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Samtidig behandling med en MAO-hemmer eller med et serotonergt legemiddel.
  • Amming
  • Barn under 1 år (avhengig av doseringsform og dosering).
  • Åndedrettssykdommer med slimdannelse eller hindring, luftveier depresjon, respiratorisk insuffisiens.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Dekstrometorfan er et substrat for CYP2D6 og metabolitten 3-metoksymorfinan er en CYP2D6-hemmer. Dextromethorphan gjennomgår høyt førstepass metabolisme i leveren. Alkohol kan forsterke skadevirkninger. Samtidig bruk av serotonerg narkotika er kontraindisert (serotonin syndrom). Kombinasjon med sekretolytika er ikke tilrådelig.

Skadevirkninger

Mulig skadevirkninger inkludere kvalme, oppkast, forstoppelse, tretthetog svimmelhet. Farmakogenetikk: i langsomme metaboliserere (CYP2D6 polymorfisme), eliminering er forsinket og halveringstiden er sterkt forlenget. Dette øker risikoen for bivirkninger.