Produkter
Drospirenon er kommersielt tilgjengelig som en fast kombinasjon med etinyl estradiol forum prevensjon i form av filmbelagt tabletter (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generiske, auto-generiske). Drospirenon brukes også i kombinasjon med estradiol for hormonerstatningsterapi (Angeliq). Bayers originaler Yasmin, Yasminelle og YAZ vil gå av markedet i mange land i desember 2021. Alternativer er tilgjengelige.
Struktur og egenskaper
Drospirenon (C24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) et progestin og en analog av aldosteronantagonisten Spironolakton. De er spiroforbindelser der et par ringer er sammenføyd ved bare ett atom og er laktoner, dvs. sykliske estere.
Effekter
Drospirenon (ATC G03AA12) har progestogene, antiandrogene og antimineralokortikoid egenskaper. Kombinasjonen med etinyløstradiol hemmer eggløsning, endrer livmorhalssekreter, forverrer forholdene for eggimplantasjon, og har dermed prevensjonseffekt.
Indikasjoner
- Drospirenon brukes i kombinasjon med etinyl estradiol til muntlig prevensjon.
- I kombinasjon med østradiol brukes den til hormonerstatningsterapi og osteoporose forebygging og forsinkelse hos postmenopausale kvinner.
Kontraindikasjoner
Flere forholdsregler må overholdes under bruk. Fullstendige detaljer finner du i pakningsvedlegget.
Interaksjoner
Etinyløstradiol metaboliseres av CYP3A4 og andre veier. Derfor kan indusere av CYP3A4 redusere prevensjonseffekten. Slike induktorer inkluderer antiepileptika, rifampicin, St. John's wortog noen HIV-medisiner. På grunn av sin antimineralokortikoide virkning kan drospirenon teoretisk føre til hyperkalemi. Derfor anbefales forsiktighet ved samtidig bruk av kalium, sartaner, ACE-hemmere, kaliumsparende diuretika, reninhemmere og aldosteronantagonister. antibiotika kan redusere enterohepatisk sirkulasjon of østrogener og effekten av p-piller.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger i kombinasjon med etinyløstradiol inkluderer ømhet i brystet, bryst smertedeprimerte tilstander, endret humør, gastrointestinalt ubehag, kvalme, vektøkning, hud utslett, og hodepine. Orale prevensjonsmidler kan forårsake livstruende tromboemboliske komplikasjoner som venøs trombose og lunge emboli i svært sjeldne tilfeller. Risikoen er høyere med drospirenon enn med eldre gestagener slik som levonorgestrel.
