Emtricitabin

Produkter

Emtricitabin er kommersielt tilgjengelig som monopreparasjon i form av kapsler og som en oral løsning (Emtriva, kombinasjonsprodukter, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 2004.

Struktur og egenskaper

Emtricitabin (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g / mol) er en tioanalog av cytidin med et fluoratom i 5-stillingen. Den eksisterer som en hvit pulver som er løselig i Vann. Det er et prodrug som biotransformeres intracellulært til den aktive metabolitten emtricitabin 5′-trifosfat. Emtricitabine har en veldig lik struktur til lamivudin (3TC).

Effekter

Emtricitabin (ATC J05AF09) har antivirale egenskaper mot HIV. Effektene skyldes hemming av viral enzym revers transkriptase, som transkriberer viralt RNA til DNA og er viktig i viral replikasjon. Det aktiverte stoffet er innlemmet i viralt DNA, noe som fører til kjedeterminering.

Indikasjoner

  • For behandling av HIV-infeksjon som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling.
  • HIV-profylakse før eksponering (se der).

Dosering

I følge faglig informasjon. De narkotika tas en gang om dagen, uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Emtricitabin interagerer, i motsetning til mange andre HIV-medisiner, ikke med CYP450. Interaksjoner er mulig med narkotika som utskilles rørformet som emtricitabin.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, diaré, kvalme, tretthet, svimmelhet, depresjon, søvnforstyrrelser, hud utslett, magesmerter, svakhet, hoste, rhinitt og økt pigmentering av huden hos barn. Emtricitabin kan sjelden forårsake melkesyre acidose og alvorlig leveren forstørrelse.