Produkter
Enfuvirtid er kommersielt tilgjengelig som en pulver og løsemiddel for fremstilling av en injeksjonsvæske (Fuzeon). Den har blitt godkjent i mange land siden 2003.
Struktur og egenskaper
Enfuvirtid (C
204
H
301
N
51
O
64
, M
r
= 4492 g / mol) er et lineært syntetisk peptid sammensatt av 36 naturlige L-aminosyrer. Den N-terminale enden er acetylert og den C-terminale enden er et karboksamid. Enfuvirtid eksisterer som en amorf hvit masse og er praktisk talt uløselig i Vann. Den har følgende sekvens: CH
3
CO-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu- Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH
2
Effekter
Enfuvirtid (ATC J05AX07) er antiviralt. Det hemmer fusjonen av cellemembraner av HIV-1 med CD4 + celler, og forhindrer derved viruset i å komme inn i vertscellen. Enfuvirtid etterligner en del av virusproteinet gp41, som spiller en sentral rolle i fusjon.
Indikasjoner
For behandling av infeksjon med HIV-1 (kombinasjon av antiretroviral terapi).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Injeksjonsvæsken administreres subkutant to ganger daglig.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Ingen relevante medikamenter interaksjoner er kjent til dags dato.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer lokale reaksjoner på injeksjonsstedet, diaré, kvalmeog tretthet.
