Østradiol

Produkter

Estradiol er kommersielt tilgjengelig i tabletter, depotplaster, transdermal gel, vaginal ring og vaginal tablettformer, blant andre. Det er også kombinert fiksert med gestagener.

Struktur og egenskaper

Østradiol (C₁₈H₂₄O₂, M_r =M_r = 272.4 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Syntetisk østradiol er bioidentisk med human 17β-østradiol. I legemidler er det ofte tilstede som østradiolhemihydrat (østradiol - 0.5 H₂O). Prodrug estradiolvalerat brukes også ofte, noe som har bedre absorpsjon og metaboliseres i kroppen til østradiol og valerinsyre. Østradiol skilles fra andre steroider ved den aromatiske ringen og blir også referert til som E2 på grunn av de to hydroksygruppene (-diol).

Effekter

Østradiol (ATC G03CA03) erstatter det naturlige kvinnelige kjønnshormonet i kroppen. Det er effektivt mot klager som oppstår som et resultat av østrogenmangel og hindrer utvikling av osteoporose. Dens mange metabolske effekter er basert på binding til intracellulære østrogenreseptorer. Østradiol er utsatt for uttalt førstepass metabolisme og har derfor en lav oral biotilgjengelighet på bare omtrent fem prosent! Førstegangs metabolisme blir forbigått under transdermal påføring. Østradiol, produsert primært av eggstokker, er det viktigste og kraftigste naturlige østrogenet.

Indikasjoner

• Hormonerstatningsterapi (HRT), for behandling av symptomer på østrogenmangel.
• Menopausale symptomer, hetetokter.
• Vaginal tørrhet, atrofisk vaginitt
• Osteoporose profylakse (2. valg).
• Prevensjon

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter tas vanligvis en gang om dagen på samme tid på dagen. Hos kvinner med intakt livmor, må et progestin også administreres. De transdermale flekker må påføres sjeldnere, avhengig av produkt, for eksempel bare en eller to ganger i uken.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Brystkreft
• Østrogenavhengige svulster, endometrie kreft.
• Ikke avklart vaginal blødning
• Alvorlig leversykdom
• Tromboemboliske sykdommer
• Koagulasjonsforstyrrelser, tromboflebitt
• porfyri
• Graviditet og amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Østradiol er overveiende biotransformert av CYP3A4 og tilsvarende legemiddel interaksjoner med CYP-hemmere og induktorer er mulig.

Skadevirkninger

De vanligste potensielle bivirkningene ved systemisk bruk inkluderer:

• Vaginal blødning
• Magesmerter, kvalme
• Bryst ømhet, forstørrelse av brystet, bryst smerte.
• Depresjon
• Vektøkning
• Hodepine, svimmelhet
• Kramper i beina
• Ødem
• Reaksjoner på applikasjonsstedet

Svært sjelden, alvorlige bivirkninger som eggstokkreft, leveren svulster og alvorlig hjerte- og karsykdom kan forekomme, spesielt ved langvarig behandling.