Produkter
Fludarabin er kommersielt tilgjengelig som et injeksjons- / infusjonspreparat (generisk, original: Fludara). Den ble godkjent i USA i 1991 og i mange land i 1995.
Struktur og egenskaper
Fludarabin (C10H12FN5O4, Mr = 285.2 g / mol) eller 9-β-D-arabinosyl-2-fluoradenin er til stede i narkotika som fludarabinfosfat, et hvitt, krystallinsk, hygroskopisk pulver som er lite løselig i Vann. Det er en [nukleotidanalog> nukleinsyre] og et fluorert derivat av det antivirale medikamentet vidarabin.
Effekter
Fludarabin (ATC L01BB05) har cytotoksiske egenskaper. Det er tilstede i stoffet som fludarabinfosfat og defosforyleres raskt i kroppen. I celler fosforyleres det til det aktive fludarabin-trifosfatet. Som et falskt substrat hemmer den aktive metabolitten blant annet DNA og RNA-syntese og forårsaker celledød. Fludarabin har en halveringstid på ca. 20 timer.
Indikasjoner
- B-celletype kronisk lymfocytisk leukemi (CLL).
- Lav ondartet ikke-Hodgkins lymfom trinn 3 til 4 som annenlinjeagent.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet administreres som en intravenøs bolusinjeksjon eller intravenøs infusjon.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Nyresvikt
- Dekompensert hemolytisk anemi
- Graviditet og amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med pentostatin (kontraindisert), dipyridamol, vaksinerog andre hemmere av adenosin opptak.
Skadevirkninger
De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:
- Beinmarg undertrykkelse: nøytropeni, trombocytopeni, anemi.
- Smittsomme sykdommer, hoste, feber.
- Fordøyelsessykdommer: Kvalme, oppkast, diaré, oral mukositt, mangel på appetitt.
- Trøtthet, svakhet, utilpashed, ødem, lav kroppstemperatur.
- Perifer neuropati
- Synsforstyrrelser
- Hudutslett
Overdosering kan forårsake alvorlige nevrologiske bivirkninger og er livstruende.