Produkter
Flukonazol er kommersielt tilgjengelig i kapselform, som en pulver til suspensjon, og som en infusjonsoppløsning (Diflucan, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1989.
Struktur og egenskaper
Flukonazol (C13H12F2N6O, M.r = 306.3 g / mol) er et fluorert triazolderivat. Den eksisterer som en hvit, krystallinsk og hygroskopisk pulver som er lite løselig i Vann.
Effekter
Flukonazol (ATC J02AC01) har soppdrepende (fungistatiske) egenskaper. Effektene skyldes hemming av enzymet lanosterol 14α-demetylase i soppceller. Dette avbryter konverteringen av lanosterol til ergosterol. Dette fører til akkumulering av 14a-metylsteroler og forstyrrelse av sopp cellemembran montering.
Indikasjoner
Flukonazol brukes til forebygging og behandling av soppinfeksjoner. Disse inkluderer:
- Candidamycosis: f.eks. oral trøst, vaginal trost, candidemi.
- Dermatofytoser: f.eks Atletisk fot.
- Kryptokokk hjernehinnebetennelse, andre kryptokokkinfeksjoner.
Dosering
I følge stoffetiketten. De kapsler tas en gang om dagen, uavhengig av måltider. Doseringsintervallet avhenger av indikasjonen. Noen infeksjoner kan behandles med en enkelt dose (f.eks. vaginal trost). Avhengig av indikasjonen, kan daglig eller ukentlig dosering også være nødvendig. Flukonazol har en lang halveringstid på ca. 30 timer (område: 20-50 timer). Det vanlige dose området er fra 50 til 400 mg (voksne). En suspensjon er tilgjengelig for barn.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Flukonazol må ikke kombineres med narkotika som metaboliseres av CYP3A4 og samtidig forlenger QT-intervallet.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Flukonazol har et høyt potensial for interaksjon. Det er et substrat av CYP3A4 og en hemmer av CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A4 og kan forårsake tilsvarende legemiddel interaksjoner.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere magesmerter, diaré, kvalme, oppkast, forhøyet leveren enzymer, hud utslett, og hodepine. Svært sjelden, alvorlig skadevirkninger slik som forlengelse av QT-intervallet, leveren skade og alvorlig hud skader kan oppstå.