Virknings
Alle bein er i en tilstand av konstant ombygging. To typer benceller er spesielt viktige for benmetabolisme: osteoblaster (for beindannelse) og osteoklaster (for beinresorpsjon). Disse kommuniserer med hverandre ved hjelp av forskjellige signalmolekyler.
RANKL-molekylet dannet av osteoblaster er et slikt signalmolekyl. Den binder seg til en umoden forløpercelle til osteoklaster (preosteoklast), nærmere bestemt til signalmottakeren (reseptoren) kalt RANK. Gjennom denne prosessen får preosteoklasten "kommandoen" til å modnes, utvikler seg til en moden osteoklast og begynner å resorbere bein.
Samtidig skiller osteoblasten ut et ytterligere signalmolekyl, osteoprotegerin (OPG), som er ment å forhindre overdreven beinresorpsjon i funksjonen til et "fangstmolekyl". Den binder seg til RANKL og forhindrer dermed signaloverføring til signalmottakeren RANK. Dette opprettholder normalt en balansere mellom beindannelse og beinresorpsjon. Dette er akkurat der Prolia® kommer inn. Som et RANKL-bindende antistoff, etterligner det virkningen av osteoprotegerin (OPG) og forhindrer dermed benresorpsjon.
Når skal ikke Prolia® brukes?
Prolia® må ikke brukes hvis det er en kalsium mangel. Et normalt nivå av kalsium og vitamin D må være etablert i blod på forhånd. Legemidlet skal ikke brukes til barn, tenåringer og gravide.
Det er ingen tilgjengelige data for å bevise sikkerheten til applikasjonen. Hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt funksjonsevne nyre funksjon stoffet kan brukes uten begrensninger. Det er ingen tilgjengelige data for pasienter med nedsatt funksjonsevne leveren funksjon. En nøye risiko-nytte-vurdering bør utføres for ammende mødre.
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene (<10%) er urinveisinfeksjon med kløe og svie ved vannlating, øvre luftveier infeksjon, smerteprikking eller nummenhet langs bein (isjias syndrom), grå stær i øynene, treghet i tarmen, forstoppelse, hudutslett og smerte i lemmer. Noen ganger (<1%) en betennelse i tarmlommene med magesmerter, oppkast og feber (divertikulitt), bakteriell betennelse i det subkutane fettvev, infeksjon i ørene og eksem skje. Svært sjelden farlig kalsium mangel (hypokalsemi) oppstår.
Av denne grunn sendte selskapet AMGEN 2012 et “Red-Hand Letter”, der det ble påpekt en mulig alvorlig kalsiummangel med mulig dødelig utfall. I en annen “Rote-Hand-Brief” fra 2013 beskrev selskapet sjeldne tilfeller av uvanlige brudd av lårbenet (atypisk lårbenbruddEffekten av Prolia® er også indirekte relatert til immunsystem, og det er derfor en økt risiko for alvorlig infeksjon og kreft diskuteres for tiden. Det er også en mulig forbindelse med dødsfallet til kjeveben.
