Klometiazol

Produkter

Klometiazol er kommersielt tilgjengelig i kapselform og som en blanding (Distraneurin, Storbritannia: Heminevrin). Den ble utviklet på Roche på 1930-tallet.

Struktur og egenskaper

Klometiazol (C₆H₈ClNS, M._r = 161.65 g / mol) er et klorert og metylert tiazolderivat. Forbindelsen er relatert til tiazoldelen av vitamin B1 (tiamin).

Effekter

Klometiazol (ATC N05CM02) har beroligende middel, søvnfremkallende og antikonvulsive (muskelavslappende) egenskaper. Det potenserer effekten av hemmende nevrotransmitter GABA ved å samhandle med GABA_A reseptor. På grunn av halveringstiden på omtrent 4 timer, har den en relativt kort virkningstid. Klometiazol har en lav og variabel oral biotilgjengelighet.

Indikasjoner

Aldersrelatert søvnforstyrrelser (ikke som permanent terapi).
Forvirringstilstander knyttet til uro og rastløshet hos eldre.
Uttak av alkohol: behandling av predelirium, delirium tremens og akutte abstinenssymptomer under kontrollerte pasientforhold.

Dosering

I følge stoffetiketten. De dose justeres individuelt. Seponering bør skje gradvis for å unngå abstinenssymptomer. Varighet av terapi bør holdes kort (ikke kontinuerlig behandling) på grunn av potensialet for avhengighet.

Misbruk

Klometiazol kan misbrukes som et depressivt middel narkotiske. Det kan føre til psykologisk og fysisk avhengighet.

Kontraindikasjoner

overfølsomhet
mistenkt søvnapnésyndrom og i alle sentralt forårsaket luftveissykdommer.
Pasienter med akutt rus av alkohol eller andre stoffer som deprimerer sentralen nervesystemet.
Eksisterende avhengighet av alkohol og andre psykotrope stoffer, med unntak av akutt behandling av predelirium, delirium tremens og akutte abstinenssymptomer.
Barn og ungdom

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Klometiazol er et substrat for CYP450 isoenzymer, spesielt CYP2A6 og CYP3A4 / 5, samtidig som det er en hemmer av CYP2A6 og CYP2E1. Kombinasjon med annet sentral depressivt middel narkotika eller alkohol anbefales ikke.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer nesetetthet og irritasjon, som kan oppstå opptil 20 minutter etter administrasjon. De konjunktiva kan også være irritert i noen tilfeller, og hodepine kan forekomme samtidig. Andre mulige bivirkninger (utvalg):

Økning i bronkiale og spytt sekreter, luftveisinfeksjoner.
Brennende i halsen og nese, rhinitt, hoste irritasjon.
Toleranse, fysisk avhengighet, abstinenssymptomer.
Trøtthet, døsighet, bakrus, hodepine.
Mage- og tarmsykdommer
forhøyet leveren enzymer, leveren dysfunksjon.
Hudreaksjoner, allergiske reaksjoner
Lavt blodtrykk

Overdosering forårsaker luftveier og hjerte-kar depresjon og kan være livstruende.