Klomipramin

Produkter

Clomipramine er kommersielt tilgjengelig som langvarig frigjøring tabletter og belagte tabletter (Anafranil). Den har blitt godkjent i mange land siden 1966 (opprinnelig Geigy, senere Novartis). Injeksjons- og infusjonspreparatene markedsføres ikke lenger.

Struktur og egenskaper

Clomipramin (C19H23ClN2, Mr = 314.9 g / mol) er tilstede i narkotika som klomipraminhydroklorid, en hvit til lysegul krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann. Den tilhører strukturelt til dibenzazepiner og til trisyklisk antidepressiva. Det er klorert imipramin.

Effekter

Klomipramin (ATC N06AA04) har antidepressant, antiobsessive, depressive, alfa-1-adrenolytiske, antikolinerge, antihistamin og antiserotonerge egenskaper. Det hemmer gjenopptaket av noradrenalin og serotonin inn i det presynaptiske nevronet. Den aktive metabolitten desmetylklomipramin dannes av CYP2D6. Gjennomsnittlig halveringstid er 21 timer for klomipramin og 36 timer for desmetylklomipramin.

Indikasjoner

Medisinske indikasjoner inkluderer:

  • Depresjon
  • Fobier, panikkanfall
  • Tvangslidelser
  • Katapleksi ved narkolepsi
  • Kronisk smerte
  • Enuresis nocturna (sengevæting)

Dosering

I følge faglig informasjon. De dose justeres individuelt og bygges opp gradvis. Avviklingen skjer gradvis.

Kontraindikasjoner

  • Overfølsomhet, inkludert for beslektede midler.
  • Terapi med antiarytmika som kinidin og propafenon, som er potente CYP2D6-hemmere
  • Kombinasjon med MAO-hemmere
  • Frisk hjerteinfarkt
  • Medfødt forlenget QT-syndrom
  • Akutt rus med sentral depressivt middel narkotika eller alkohol.
  • Akutt urinretensjon
  • akutt delirium
  • Ubehandlet smalvinklet glaukom
  • Forstørrelse av prostata med gjenværende urindannelse
  • Pylorisk stenose
  • Paralytisk ileus

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Klomipramin er et substrat for CYP450 isozymer. Disse inkluderer CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 og CYP2D6. Det har et høyt potensial for samhandling, for eksempel med MAO-hemmere, serotonerg narkotika, sympatomimetikaog antikolinergika.

Skadevirkninger

De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:

  • Tørk munn, svette, ugyldig dysfunksjon.
  • Økt appetitt, vektøkning.
  • Søvnighet, tretthet, indre rastløshet.
  • Svimmelhet, tremor, hodepine, myoklonia.
  • Tilpasningsforstyrrelser, tåkesyn.
  • Forstoppelse

Clomipramin kan forlenge QT-intervallet.