Klorokin

Produkter

Klorokin var kommersielt tilgjengelig i tablettform (Nivaquine). Den ble godkjent i mange land siden 1953 distribusjon ble avviklet i 2019. Den ble først syntetisert i 1934 av Hans Andersag på Bayer i Elberfeld (IG Farbenindustrie). For tiden er medisiner som inneholder klorokin ikke lenger tilgjengelige i mange land. Magistriale formuleringer kan lages på apotek eller tabletter kan importeres fra utlandet. Hydroxychloroquine (Plaquenil) er nært beslektet med klorokin og er kommersielt tilgjengelig.

Struktur og egenskaper

Klorokin (C₁₈H₂₆ClN₃, M_r = 319.9 g / mol) er et klorert 4-aminokinolinderivat og et racemat relatert til kinin. Den eksisterer som klorokinfosfat eller som klorokinsulfat, et hvitt krystallinsk pulver med en bitter smak som er lett løselig i Vann. Det er strukturelt nært knyttet til hydroksyklorokin. Klorokin bør lagres vekk fra lys, fordi det misfarges når det utsettes for lys.

Effekter

Klorokin (ATC P01BA01) har antiparasitt, blod schizontocidale, antiinflammatoriske, immunmodulerende (immunsuppressive) og antivirale egenskaper. Den har en lang halveringstid på 10 til 30 dager. Klorokin har vist antivirale egenskaper i flere studier, inkludert mot koronavirus.

Indikasjoner

For forebygging og behandling av malaria.
Lupus erythematosus.
revmatoid gikt, kronisk polyartritt.

Off-label bruk:

Klorokin ble studert og brukt i 2020 for behandling av virussykdommen Covidien-19. Det er antiviralt og har ytterligere immunmodulerende egenskaper (se ovenfor).

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter bør tas etter måltider. Doseringsintervallet avhenger av indikasjonen.

Kontraindikasjoner

overfølsomhet
Glukose-6-fosfatdehydrogenase mangel
Sykdommer i hematopoietiske organer
Sentralnervesykdommer
Retinopati, retinal eller synsfeltendringer.
Myasthenia gravis

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Interaksjoner

Klorokin har et høyt potensial for interaksjon med flere midler.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer gastrointestinalt ubehag, hodepine, kløe, synsforstyrrelser og søvnløshet. Klorokin kan sjelden forårsake alvorlige bivirkninger. Disse inkluderer retinopati, alvorlig hud reaksjoner, blod telleforstyrrelser, sentrale forstyrrelser, kramper og hjertearytmier. Den aktive ingrediensen forlenger QT-intervallet. Klorokin er giftig i høye doser. En overdose kan få et dødelig utfall.