Klozapin

Produkter

Clozapine er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Leponex, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1972. Den er også kjent som Clozaril i noen land. Clozapine ble utviklet hos Wander og Sandoz.

Struktur og egenskaper

Clozapin (C18H19ClN4, Mr = 326.8 g / mol) eksisterer som en gul krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et trisyklisk og klorert dibenzodiazepin- og piperazinderivat relatert til olanzapin (Zyprexa, generiske legemidler).

Effekter

Clozapine (ATC N05AH02) har beroligende middel og antipsykotiske egenskaper. Effektene skyldes samhandling med forskjellige nevrotransmitter systemer. Clozapine er en antagonist ved dopamin D2-reseptorer, ved alfa-adreneseptorer, muskarine reseptorer (antikolinerge), ved histamin reseptorer (antihistamin), og ved serotonin reseptorer (5-HT2A, antiserotonerg). Halveringstiden er i området 12 timer.

Indikasjoner

  • Terapibestandig schizofreni (mangel på respons, intoleranse mot klassisk nevroleptika).
  • Langsiktig reduksjon av gjentatt selvmordsadferd i schizofreni og schizoaffektiv lidelse.
  • Psykose i løpet av Parkinsons sykdom.

Dosering

I følge faglig informasjon. De dose justeres individuelt. tabletter tas en eller to ganger daglig, uavhengig av måltider. Avviklingen må skje gradvis. Farlig agranulocytose av og til forekommer som en negativ effekt. Derfor må forskrivende lege regelmessig sjekke blod telle. Reseptene må være merket med “BBK sic” (“Blood tellekontroll ble utført ”). Hvis notatet mangler, må det avklares med behandlende lege på apoteket om kontrollen finner sted.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Ingen vanlige blodprøver
  • Granulocytopeni eller agranulocytose i pasientens historie.
  • Nedsatt benmargsfunksjon
  • Ukontrollert epilepsi
  • Alkoholiker psykose, ruspsykose, rusforgiftning, comatose-tilstander.
  • Sirkulasjonskollaps og / eller CNS depresjon.
  • Alvorlig nyre- eller hjertesykdom, myokarditt.
  • Akutt leveren sykdom, progressiv leversykdom, leversvikt.
  • Paralytisk ileus
  • Kombinasjon med medisiner som kan forårsake agranulocytose

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Clozapine er et substrat av flere CYP450-isozymer. Disse inkluderer spesielt CYP1A2 og CYP3A4, samt CYP2C19 og 2D6. Tilsvarende interaksjoner kan forekomme. For eksempel CYP1A2-hemmeren fluvoksamin kan øke nivåene og skadevirkninger. Myelosuppressiv narkotika bør ikke kombineres med klozapin. Clozapine kan øke skadevirkninger av sentralt deprimerende narkotika. Annen narkotika som forlenger QT-intervallet, bør gis med forsiktighet. Annen interaksjoner kan forekomme.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer døsighet, sløvhet, svimmelhet, vektøkning, noen ganger alvorlig, forstoppelse, overdreven salivasjon og rask hjerte vurdere (takykardi). Clozapine kan forlenge QT-intervallet og forårsake andre alvorlige bivirkninger som f.eks hjerte sykdom og kramper. Legemidlet kan av og til forårsake potensielt livstruende agranulocytose. Det er rapportert om dødsfall tidligere. Derfor må passende forholdsregler i produktresuméet følges nøye.