levetiracetam

Produkter

Levetiracetam er kommersielt tilgjengelig som filmdrasjert tabletter, en oral oppløsning og et infusjonskonsentrat (Keppra, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 2000 (USA: 1999). Fra og med 2011 kom generiske legemidler og nye doseringsformer i markedet (minipakker). Brivaracetam (Briviact) ble utviklet av UCB som sin etterfølger.

Struktur og egenskaper

Levetiracetam (C8H14N2O2, Mr = 170.2 g / mol) er et pyrrolidinonderivat (oksopyrrolidin) og eksisterer som en ren-enantiomer av etiracetam (lev-etiracetam). Det er en hvit krystallinsk pulver med en svak lukt og en bitter smak som er veldig løselig i Vann. Levetiracetam er strukturelt relatert til nootropic piracetam (Nootropil, også UCB).

Effekter

Levetiracetam (ATC N03AX14) har antiepileptiske og antikonvulsive egenskaper. Effektene tilskrives binding til synaptisk vesikkelprotein 2A (SV2A). SV2A er et membranprotein som finnes i synaptiske vesikler og spiller en viktig rolle i frigjøringen av nevrotransmittere fra vesiklene til det synaptiske rommet. Binding av levetiracetam til SV2A reduserer frigjøringen av nevrotransmittere. Videre har det også en effekt på kalsium nivåer i nevroner. Levetiracetam absorberes veldig godt og har en halveringstid på ca. 7 timer.

Indikasjoner

For behandling av pasienter med epilepsi:

  • For behandling av partielle anfall med eller uten sekundær generalisering hos pasienter med epilepsi.
  • For tilleggsbehandling av myokloniske anfall hos pasienter med ung myoklonisk epilepsi.
  • For tilleggsbehandling av primær generalisert tonic-kloniske anfall hos pasienter med idiopatisk generalisert epilepsi.

Dosering

I følge stoffetiketten. De tabletter tas vanligvis to ganger daglig (morgen og kveld), uavhengig av måltider. Avviklingen skal skje gradvis.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

I motsetning til forrige antiepileptika, levetiracetam har et lavt potensial for legemiddel interaksjoner. Det samhandler ikke med CYP- eller UGT-isozymer. Levetiracetam biotransformeres ved enzymatisk hydrolyse av acetamidgruppen. Eliminasjon forekommer primært gjennom urinen.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere tretthet, døsighet og svakhet. Derfor anbefales forsiktighet når du kjører.