Levothyroxine

Produkter

Levotyroksin er kommersielt tilgjengelig i tablett- og kapselform (Eltroxin, Euthyrox, Tirosint). Det kombineres også fast med skjoldbruskhormonet liotyronin (T3) (Novothyral). I 2018 ble det registrert en tilleggsløsning i monodoser (Tirosint Solution). Bioekvivalens er ikke alltid gitt mellom forskjellige preparater. Derfor bør bytting bare gjøres under medisinsk tilsyn.

Struktur og egenskaper

Levotyroksin (C15H11I4NEI4, Mr = 776.9 g / mol) tilsvarer det endogene skjoldbruskhormonet tyroksin (T4). Den er produsert syntetisk. Levotyroksin er et tetrajodisert derivat av aminosyren tyrosin. I legemidler er det tilstede som levotyroksin natrium, en svak brun-gul, fin, krystallinsk pulver som er veldig lett løselig i Vann.

Effekter

Levotyroksin (ATC H03AA01) erstatter hormonet tyroksin produsert av skjoldbruskkjertelen in hypotyreose. Det fører til en økning i energimetabolismen, fremmer dannelsen av varme og har en effekt på protein, karbohydrat, lipid, nukleinsyre og vitaminmetabolisme. Full effekt er forsinket innen tre uker. Levothyroxine har en lang halveringstid på opptil en uke. Levotyroksin er et prodrug og prohormon fordi dets virkning først og fremst medieres av metabolitten T3 (triiodothyronin, liotyronin), som dannes etter behov. Den fysiologiske frigjøringen av skjoldbruskkjertelen hormoner er regulert i organismen av hypothalamus og hypofyse og er gjenstand for tilbakemelding. Derfor, når høye doser (f.eks. 200 ug) administreres, undertrykkelse av endogen TSH sekresjon oppstår.

Indikasjoner

Levotyroksin brukes primært til behandling av hypotyreose. I tillegg finnes andre indikasjoner (f.eks. TSH undertrykkelse, maligniteter i skjoldbruskkjertelen, testing av undertrykkelse av skjoldbruskkjertelen, struma-profylakse).

Misbruk

Thyroid hormoner blir misbrukt som slankende midler av overvekt individer med normal skjoldbruskfunksjon fordi de øker fett tap og øker basal metabolske hastighet. På grunn av potensialet skadevirkninger, de anbefales ikke.

Dosering

I følge stoffetiketten. Levotyroksin tas en gang daglig om morgenen minst 30 minutter før frokost, fasten med Vann. Ikke ta medisiner, kosttilskudd, kaffeeller melk samtidig! Terapien startes gradvis og dose bestemmes individuelt. Under graviditet, det nødvendige dose kan økes.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Frisk hjerteinfarkt
  • Hjertemuskulær betennelse
  • Betennelse i lagene i hjertet
  • Alvorlig angina
  • Hjertesvikt med økt hjertefrekvens
  • Ubehandlet binyredysfunksjon.
  • Ubehandlet hypofysesvikt
  • Behandling av overvekt og fedme hos individer uten hypopituitarism.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Levotyroksin har et høyt potensial for interaksjon. Enkelte midler kan redusere absorpsjon av skjoldbruskhormon. Disse inkluderer ionebytterharpikser, sevelamer, antacidaog kalsium og jern kosttilskudd. Mat kan også ha en effekt på absorpsjon, for eksempel soyaprodukter. Derfor, fasten inntak anbefales.

  • Enzymindusere kan redusere effekten av levotyroksin.
  • Levotyroksin er sterkt proteinbundet og kan fortrenges fra proteinbinding av andre agenter (og omvendt).

I tillegg andre medikamenter interaksjoner er mulig.

Skadevirkninger

Levotyroksin tolereres vanligvis godt i optimale omgivelser. Imidlertid, hvis dose er for høyt eller øker for raskt, skadevirkninger typisk av hypertyreose kan forekomme. Disse inkluderer for eksempel nervøsitet, søvnløshet, diaré, skjelving, svetting, hodepine, vekttap, hjertebank og hjertearytmier.