Losartan

Produkter

Losartan er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Cosaar, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1994 og var den første agenten i sartangruppen. Losartan er også kombinert med vanndrivende middel hydroklortiazid (Cosaar Plus, generisk).

Struktur og egenskaper

Losartan (C22H23ClN6O, M.r = 422.9 g / mol) er et bifenyl-, imidazol- og tetrazolderivat. Det er til stede i narkotika som losartan kalium, en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann. Losartan er et prodrug og omdannes enzymatisk i kroppen av CYP2C9 og CYP3A4 til en aktiv karboksylsyre-metabolitt ved oksidasjon av hydroksymetyl-sidekjeden. Losartan binder seg også til reseptoren, men med lavere affinitet.

Effekter

Losartan (ATC C09CA01) har antihypertensive og nybeskyttende egenskaper. Effektene skyldes selektiv opphevelse av de fysiologiske effektene av angiotensin II ved AT1-reseptoren. Angiotensin II er et peptidhormon som er direkte involvert i utviklingen av hypertensjon. Den har potente vasokonstriktoreffekter og øker aldosteronfrigivelsen, noe som igjen fører til økt Vann og natrium bevaring.

Indikasjoner

  • Behandling av essensiell hypertensjon
  • Reduksjon av hjerneslag risiko hos hypertensive pasienter med venstre ventrikkel hypertrofi.
  • Hjerte svikt (kombinasjonsterapi).
  • Diabetisk nefropati hos hypertensive type II diabetespasienter med forhøyet serum kreatinin og proteinuri.

Dosering

I følge faglig informasjon. Legemidlet administreres en gang daglig, uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, svimmelhet, søvnforstyrrelser, øvre luftveier infeksjoner, fordøyelsesbesvær, lavt blodtrykk, håndgripelige hjerteslag, rask puls, rygg smerte, muskel kramper, ødem og tretthet. Som andre sartaner og ACE-hemmere, kan losartan forårsake hyperkalemi.