Metadon

Produkter

Metadon er kommersielt tilgjengelig som tabletter, injiserbar oppløsning og oral oppløsning (f.eks. Ketalgin, Methadone Streuli). Metadon løsninger tilberedes også på apotek som ekstreme preparater.

Struktur og egenskaper

Metadon (C21H27INGEN Mr = 309.45 g / mol) er et syntetisk fremstilt derivat av petidin, som i seg selv er et derivat av atropin. Det er kiralt og eksisterer som et racemat, en blanding sammensatt av D- og en L-isomer. Levometadon (L-metadon) er overveiende aktiv. I narkotika, er metadon vanligvis tilstede som metadonhydroklorid, en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann.

Effekter

Metadon (ATC N07BC02) har smertestillende, hoste-irriterende, beroligende middel, respirasjonsdempende, mild forstoppelse, miotisk og brekkmiddel eiendommer. Effektene skyldes binding til opioidreseptorer, hovedsakelig µ- og κ-reseptorene i det sentrale nevussystemet, med mye høyere affinitet ved µ-reseptorene enn ved κ-reseptorene. Metadon skiller seg fra andre opioider ved å ha ytterligere ikke-konkurransedyktig antagonistisk aktivitet ved NMDA-reseptoren. NMDA er ansvarlig for sentral smerte overføring og spiller en viktig rolle i utviklingen av opioidtoleranse og motstand.

Indikasjoner

  • For behandling av moderat til alvorlig smerte
  • Indikert for erstatning som en del av heroin abstinensbehandling (se under metadonsubstitusjon).

Dosering

I følge stoffetiketten. Metadon har en variabel halveringstid. Vanligvis er det omtrent 24 timer og derfor en gang daglig administrasjon er vanligvis tilstrekkelig. På grunn av interindividuell variasjon i farmakokinetikk, er dose må justeres individuelt for hver pasient. Hvis det ikke tas i betraktning under dosering, kan det oppstå akkumulering, noe som kan føre til metadonforgiftning, som kan føre til åndedrettsstans og død. Metadon, som en løsning for narkomane, blir vanligvis fortynnet eller farget med sirup eller juice, noe som forhindrer injeksjon.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Graviditet og amming
  • Kronisk respiratorisk insuffisiens
  • Pankreatitt
  • Alvorlig lever- og nyresvikt
  • Metadon skal heller ikke gis til pasienter med akutt alkoholforgiftning.

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Metadon metaboliseres hovedsakelig i leveren. Spesielt CYP3A4 spiller en viktig rolle i denne prosessen, og metaboliserer metadon via -demetylering til EDDP, en inaktiv metabolitt. Annen enzymer involvert i biotransformasjon er CYP2D6, 2B6 og 1A2. Fordi mange narkotika er substrater, induktorer eller inhibitorer av CYP3A4, mange interaksjoner er mulig. Med-administrasjon of MAO-hemmere og metadon kan føre til et dødelig innfall blod press og i verste fall kan sette pasienter i en koma. Det kan forventes en økt depressiv effekt med sentralt depressive stoffer, som alkohol og sovepiller.

Skadevirkninger

De vanligste bivirkningene inkluderer kvalme, oppkast, respirasjonsdepresjon, forstoppelse, svette, svimmelhet, munntørrhet, kløe, døsighet, sedering, eufori og dysfori. En sjelden og alvorlig bivirkning er forlengelse av QT-intervallet, noe som kan føre til hjertearytmier. Den vanligste årsaken til forekomsten av QT-forlengelse er samtidig administrering av andre QT-forlengende medisiner eller samtidig forbruk av kokain.

Metadon og heroinavhengighet

Se under metadonsubstitusjon