Midazolam

Produkter

Midazolam er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter og som en injeksjonsvæske (Dormicum, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1982. Midazolam nesespray har ennå ikke blitt registrert i mange land og må tilberedes på et apotek som en ekstern formulering eller importeres. I 2012 ble en løsning for bruk i munnhule ble godkjent (Buccolam). I 2020 ble en oral løsning registrert (Ozalin).

Struktur og egenskaper

Midazolam (C

18

H

13

ClFN

3

, M

r

= 325.8 g / mol) tilhører imidazobenzodiazepiner. Den eksisterer som en hvit til svakt gul krystallinsk pulver og er uoppløselig i Vann som en base. I tabletter, den er tilstede som midazolammaleat. Injeksjonsvæsken og oppløsningen til oral bruk inneholder midazolamhydroklorid, som er løselig i Vann.

Effekter

Midazolam (ATC N05CD08) har angst, beroligende middel, søvnfremkallende, antikonvulsive egenskaper og forårsaker anterograd hukommelsestap. Effektene er raske i begynnelsen og varer bare kort tid. Effektene skyldes binding til GABA.

A

-reseptorer i hjerne. Det forbedrer derved effekten av hemmende nevrotransmitter GABA i sentrum nervesystemet.

Indikasjoner

  • For behandling av søvnforstyrrelser og som beroligende middel før kirurgiske eller diagnostiske prosedyrer med eller uten bedøvelse.
  • Langvarige akutte anfall hos spedbarn, barn og ungdom (Buccolam).

Misbruk

Midazolam, som alle andre benzodiazepiner, kan misbrukes som en narkotiske og beroligende middel.

Dosering

I henhold til forskrivningsinformasjonen. tabletter bør tas med væske rett før leggetid, fordi effekten er rask. Behandlingsvarigheten bør holdes så kort som mulig. Etter en lengre behandlingsperiode må legemidlet avbrytes gradvis for å unngå abstinenssymptomer.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Alvorlige pusteforstyrrelser
  • Alvorlig leverinsuffisiens
  • Myasthenia gravis
  • Søvnapnésyndrom

Midazolam må ikke kombineres med azolen soppdrepende ketokonazol, itrakonazol, vorikonazolog HIV-proteasehemmere. Dette er potente CYP-hemmere som hemmer nedbrytningen av den aktive ingrediensen. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Midazolam metaboliseres av CYP3A4. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig og bør bemerkes. Kombinasjon med potente CYP-hemmere er ikke indisert fordi plasmakonsentrasjonen kan øke, noe som fører til en økning i skadevirkninger og rus. Omvendt kan CYP-indusere dempe effekten av stoffet. Annen interaksjoner er mulig med sentral depressivt og respiratorisk depressivt middel narkotika og stoffer og med alkohol.

Skadevirkninger

Mulig skadevirkninger inkludere tretthet; økt risiko for fall og brudd; psykiatriske lidelser som forvirring, aggresjon og vrangforestillinger; synsforstyrrelser; bremser av puste til punktet åndedrettssvikt; hud reaksjoner; og muskelsvakhet. Benzodiazepiner kan være vanedannende og forårsake abstinenssymptomer når de avbrytes raskt.