Produkter
Naltrexone er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (naltrexin). Den har blitt godkjent i mange land siden 2003.
Struktur og egenskaper
Naltrexon (C20H23NEI4, Mr = 341.40 g / mol) er et syntetisk produsert opioid relatert til oxymorfon. Det er til stede i narkotika som naltrexonhydroklorid, et hvitt, hygroskopisk pulver som er lett løselig i Vann. Legemidlet har en lignende struktur som nalokson, men bærer en cyklopropylmetylgruppe i stedet for en allylgruppe på nitrogen og kan derfor administreres peroralt som en tablett. Naltrexone har en høy førstepass metabolisme og en aktiv metabolitt (6-β-naltrexol).
Effekter
Naltrexone (ATC N07BB04) er en konkurransedyktig antagonist ved opioidreseptorer og avskaffer effekten av eksogent og endogent opioider. Det er støttende for forebygging av tilbakefall etter tilbaketrekning av opioider. I alkoholavhengighet og begjær, endogen opioider slik som endorfiner spille en viktig rolle. Derfor kan naltrexon også brukes til å påvirke alkoholavhengighet. Naltrexon i seg selv har ingen opioide egenskaper og er ikke vanedannende.
Indikasjoner
For tilbaketrekning i opioid- eller alkoholavhengighet etter vellykket avgiftning. Bruk i andre indikasjoner blir diskutert, for eksempel i andre vanedannende lidelser. En fast kombinasjon med morfin er tilgjengelig i USA, og en fast kombinasjon med bupropion ble godkjent i 2014 for behandling av overvekt og fedme (se under naltrexon-bupropion).
Dosering
I henhold til forskrivningsinformasjonen. tabletter administreres vanligvis en gang daglig. Alternative doseringsregimer er også mulig. Under behandlingen er det viktig at pasienten er opiatfri! Derfor er en nalokson testen utføres på forhånd under medisinsk behandling.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Før og under et opioiduttak
- Alvorlig lever- eller nyresykdom
- samtidig administrasjon av opioide smertestillende midler.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Naltrexon reverserer også de ønskelige effektene av opioider, for eksempel når det brukes som et smertestillende middel eller hoste undertrykkende. Generelt bør ikke opioider gis under behandlingen. Hvis dette fortsatt er nødvendig i en krisesituasjon, kan dose må kanskje økes. Naltrexon ser ikke ut til å interagere med CYP450.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere magesmerter, kvalme, oppkast, muskler og leddsmerter, hodepine, søvnforstyrrelser, rastløshet, nervøsitet, svakhet og en mild økning i blod press. Naltrexone er leveren giftig i en dose-avhengig måte, kan heve leveren enzymer, og kan forårsake leverbetennelse. Den har et smalt terapeutisk område. Naltrexonderivatet nalmefene er ikke rapportert å være levertoksisk (Selincro).
