Produkter
Nikotinsyre var kommersielt tilgjengelig i form av modifisert frigjøring tabletter som en fast kombinasjon med laropiprant (Tredaptive, 1000 mg / 20 mg). Kombinasjonen ble godkjent i mange land i 2009, og erstattet tidligere monopreparasjoner som Niaspan. Legemidlet ble trukket ut av markedet 31. januar 2013.
Struktur og egenskaper
Nikotinsyre (C5H5NEI2, Mr = 12.1 g / mol) er en 3-pyridinkarboksylsyre. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er løselig i kokepunktet Vann. Nikotinsyre er også kjent som niacin og er et vitamin som hører til B-komplekset.
Effekter
Nikotinsyre (ATC C10AD02) er lipidsenkende. Det senker VLDL, LDLog trigylcerider og øker HDL. Flushing er vanlig under behandlingen (se nedenfor). Denne bivirkningen er forårsaket av prostaglandin D2 (PGD2), som forårsaker vasodilatasjon i hud ved binding til PGD2 reseptor-1. Laropiprant blokkerer bindingen av prostaglandin D2 til reseptoren og reduserer frekvensen og intensiteten av den negative effekten. I januar 2013 vurderte Det europeiske legemiddelkontoret legemidlets nytte / risiko-forhold som negativt. En flerårig studie med 25,000 deltakere klarte ikke å bekrefte klinisk effekt når den kombineres med statiner. Nikotinsyre /laropiprant reduserte ikke risikoen for alvorlige hjerte- og karsykdommer som hjerte angrep og hjerneslag - men samtidig oppstod bivirkninger, noen av dem alvorlige. Disse funnene gjelder ikke nikotinsyre som vitamin. Mest narkotika inneholder vitamin B3 inneholder nikotinamid, som er gitt i mye lavere doser, er ikke lipidsenkende og forårsaker ikke rødme.
Indikasjoner
For behandling av forstyrrelser i lipidmetabolisme (kombinert dyslipidemi, primær hyperkolesterolemi).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig om kvelden etter et måltid eller før leggetid etter en fettfattig matbit. Nikotinsyre har ofte blitt gitt i kombinasjon med statiner.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Leverdysfunksjon
- Vedvarende forhøyede leverenzymer
- Aktivt magesår
- Arteriell blødning
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med ionebytterharpikser, antihypertensiva, statiner, acetylsalisylsyreog klopidogrel. Laropiprant viste et samspill med midazolam.
Skadevirkninger
Den vanligste potensielle bivirkningen er rødming, som er en rødhet av hud som kan være ledsaget av en følelse av varme, kløe og prikking. Andre vanlige bivirkninger inkluderer diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast, hud utslett, svimmelhet, hodepineog parestesier.
