Produkter
Pioglitazon er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Actos, generiske stoffer). Den er også tilgjengelig som fastdose kombinasjon med metformin (Competact). Pioglitazon har blitt godkjent i mange land siden 2000.
Struktur og egenskaper
Pioglitazon (C19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) tilhører tiazolidindionene. Det er til stede i narkotika som et racemat og som pioglitazonhydroklorid, et luktfritt, hvitt, krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Pioglitazon (ATC A10BG03) har antidiabetiske og antihyperglykemiske egenskaper, normaliserer blod glukose, og senker HbA1c. Det er en høyaffinitetsagonist ved den nukleære reseptoren PPAR-γ, som kontrollerer reguleringen av gener involvert i glukose og lipidmetabolisme. Effektene skyldes hovedsakelig økt følsomhet i fettvev, muskler og leveren til insulin, og dermed redusert insulinresistens og økende opptak av blod glukose inn i vev. I motsetning til sulfonylurea, fremmer ikke pioglitazon insulin sekresjon.
Indikasjoner
Som et 2. linjemiddel for behandling av type 2 diabetes. Behandlingsvarigheten bør vanligvis ikke overstige 2 år.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig med eller uten mat.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Diabetes mellitus type 1
- Hjertesvikt NYHA III og IV
- Moderat til alvorlig leverinsuffisiens
- diabetisk ketoacidose
- Graviditet og amming
- Blærekreft eller blærekreft i pasientens historie.
- Uforklarlig hematuri
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Pioglitazon metaboliseres av CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 og CYP2C9. Interaksjoner er mulig med NSAIDs, gemfibrozil (CYP2C8-hemmer), og rifampicin (CYP-induserer).
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer muskler, ledd og rygg smerte; vanskelighet puste; fordøyelsesproblemer; tannproblemer; vektøkning; øverste luftveier infeksjoner; hodepine; sensoriske forstyrrelser; synsforstyrrelser; tretthet, Og søvnløshet. Hypoglykemi blir ofte observert i kombinasjon med sulfonylurea og insuliner. Noen ganger utviklingen av blærekreft er å forvente. Derfor har behandlingsvarigheten vært begrenset til maksimalt to år.