Definisjon og egenskaper
Når aktive farmasøytiske ingredienser kommer inn i blodet, binder de seg ofte til proteiner, Spesielt albumin, i større eller mindre grad. Dette fenomenet kalles proteinbinding, og det er reversibelt: medikament + protein ⇌ medikament-protein-kompleks Proteinbinding er viktig, først fordi bare den frie delen fordeler seg til vev og induserer en terapeutisk effekt. De bundne og ubundne delene er i likevekt. Hvis plasma konsentrasjon dråper frigjøres det bundne medikamentet fra depotet ved bindingsstedene på proteiner. Proteinbinding beskytter dermed også medikamentet mot eliminering og forlenger halveringstiden. For det andre, annerledes narkotika kan konkurrere om bindingsstedene på proteiner. Dette kan resultere i narkotika interaksjonerfordi den aktive ingrediensen med høyere affinitet for proteinet kan fortrenge den andre aktive ingrediensen og øke dens frie konsentrasjon og dermed også øke effekten eller skadevirkninger. For eksempel både antikoagulant fenprocoumon (Marcoumar) og smertestillende ibuprofen (f.eks. Algifor) har en høy proteinbinding på 99%. Bare 1% er tilstede i farmakologisk aktiv form. Hvis til og med 1% fortrenges fra proteinbinding, blir konsentrasjon av doble medikamenter gratis. For det tredje kan visse sykdommer redusere proteinbinding og også dermed øke den aktive medikamentkonsentrasjonen.
