Produkter
Raltegravir er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter og tyggetabletter (Isentress). Det ble godkjent i USA i 2007 og i mange land i 2008 som den første integrasehemmeren.
Struktur og egenskaper
Raltegravir (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) er et hydroksypyrimidinon-karboksamid. Det er til stede i narkotika i form av saltet raltegravir kalium, en hvit pulver som er løselig i Vann.
Effekter
Raltegravir (ATC J05AX08) har antivirale egenskaper. Det er en spesifikk hemmer av HIV-integrase, som er ansvarlig for integrasjonen av HIV-genomet i vertscellegenomet ved infeksjonsstart. Dette forhindrer replikering av viruset.
Indikasjoner
I kombinasjon med annet antiretroviralt middel narkotika for behandling av humant immunsviktvirus (HIV-1) infeksjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas to ganger daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
I motsetning til andre HIV-medisiner interagerer ikke Raltegravir med CYP450, men det er glukouronidert av UDP-glukuronyltransferase UGT1A1. Indusere av dette enzymet, som f.eks rifampicin, kan redusere plasmakonsentrasjonen og kreve a dose øke. UGT1A1-hemmere som Atazanavir kan omvendt øke konsentrasjonen. Narkotika som øker gastrisk pH (f.eks. omeprazol) kan øke plasmakonsentrasjonen fordi de forbedrer løseligheten til raltegravir.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, kvalme, hodepine, tretthet, øvre luftveier infeksjon, og feber. Farlig hud reaksjoner er rapportert. Andre bivirkninger er beskrevet i produktresuméet.
