Produkter
Rilpivirin har vært kommersielt tilgjengelig i EU og USA siden 2011 i tablettform (Edurant, kombinasjonsprodukter). I mange land ble rilpivirin godkjent i februar 2013.
Struktur og egenskaper
Rilpivirin (C22H18N6, Mr = 366.4 g / mol) har en ikke-nukleosidstruktur. Det er et diarylpyrimidin og er tilstede i narkotika som rilpivirinhydroklorid, en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Rilpivirin (ATC J05AG05) har antivirale egenskaper mot HIV-1, med effekter basert på inhibering av revers transkriptase. Agenten ble utviklet som et alternativ til efavirenz.
Indikasjoner
For behandling av infeksjon med HIV-1 (kombinasjon av antiretroviral terapi).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Det vanlige dose er 25 mg. Rilpivirin tas en gang daglig sammen med et måltid. Administrasjon med måltider er nødvendig fordi biotilgjengelighet reduseres med omtrent 40% i fasten tilstand.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kombinasjon med visse legemidler (se nedenfor)
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Rilpivirin metaboliseres av CYP3A. Kombinasjon med CYP-induktorer karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin, rifabutin, rifampin, rifapentine og St. John's wort er kontraindisert fordi disse midlene kan redusere plasmakonsentrasjonen av rilpivirin. Også kontraindisert er samtidig administrasjon of protonpumpehemmere fordi de forårsaker en økning i gastrisk pH og flere doser deksametason. Videre kombinasjon med narkotika som kan forlenge QT-intervallet og indusere hjertearytmi, bør unngås.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere depresjon, søvnløshet, hodepineog hud utslett. Rilpivirin kan forlenge QT-intervallet.
