Produkter
Ritonavir er kommersielt tilgjengelig som monopreparat i form av filmbelagt tabletter (Norvir). Den ble godkjent i mange land, i USA og i EU i 1996, og brukes også som en farmakokinetisk booster i kombinasjon med antivirale midler (f.eks. lopinavir). Norvir sirup markedsføres ikke lenger i mange land.
Struktur og egenskaper
Ritonavir (C37H48N6O5S2, Mr = 720.9 g / mol) er et peptidmimetisk middel. Den eksisterer som en hvit pulver med en bitter, metallisk smak og er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Ritonavir (ATC J05AE03) har antivirale egenskaper. Effektene skyldes hemming av HIV-proteasen. Dette forhindrer prosessering av Gag-Pol polyprotein, noe som resulterer i umodne og ikke-smittsomme HIV-partikler. Viral replikasjon er hemmet. Halveringstiden er i området 3 til 5 timer.
Indikasjoner
- I kombinasjon med annet antiretroviralt middel narkotika for behandling av infeksjon med HIV-1.
- Som en farmakokinetisk booster (CYP3A-hemmer) for kombinasjonsbehandling ved HIV (f.eks. lopinavir) og i hepatitt C (+ ombitasvir + paritaprevir + dasabuvir).
Dosering
I følge faglig informasjon. De tabletter tas vanligvis to ganger daglig (morgen og kveld) med mat. Som en booster doseres ritonavir lavere (lav-dose) og noen ganger gitt bare en gang daglig.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Alvorlig leverfunksjon
- Kombinasjon med stoffer metabolisert av CYP3A4, CYP2D6 og CYP2C9.
- samtidig administrasjon of rifabutin.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Ritonavir har et høyt potensial for legemiddel interaksjoner fordi den samhandler med forskjellige CYP450-isozymer i varierende grad. Det er en hemmer av CYP3A og CYP2D6 og induserer flere CYP-isoenzymer, inkludert CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 og CYP2B6. Ritonavir er også et substrat for CYP3A og CYP2D6 samtidig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, diaré, oppkast, svakhet, smak forstyrrelser, og periorale og perifere sensoriske forstyrrelser (parestesier).
