NSAID

Produkter

Ikke-steroid antiinflammatorisk narkotika (NSAIDs) er tilgjengelige i mange doseringsformer. Disse inkluderer filmbelagt tabletter, tabletter, tabletter med vedvarende frigjøring, oral suspensjoner, muntlig granulersuppositorier, NSAID øyedråper, pastiller, emulgerende gelerog kremer (utvalg). Den første aktive ingrediensen fra denne gruppen var salisylsyre, som ble brukt medisinsk på 19-tallet i form av natrium salt natriumsalisylat. Imidlertid irriterte det fordøyelseskanalen for mye og fanget derfor ikke på. Mye mer vellykket var det acetylerte derivatet, acetylsalisylsyre (aspirin), som ble lansert av Bayer kort før årtusenskiftet i 1899 og fremdeles er en av de viktigste NSAIDene i dag. Tallrike nye NSAIDs ble utviklet i det 20. århundre. Blant de mest kjente er for eksempel diklofenak, ibuprofenog naproxen, med tillegg av mefenaminsyre i mange land (se nedenfor).

Struktur og egenskaper

NSAID er klassifisert i henhold til deres kjemiske struktur. Gruppene inkluderer antranilsyrederivatene (f.eks. mefenaminsyre), (aryl)eddiksyre derivater (f.eks. diklofenak), oxicams (f.eks. piroksikampropionsyrederivatene (f.eks. ibuprofenog salisylatene (f.eks. acetylsalisylsyre). NSAIDs kalles også "syreanalgetika" fordi mange representanter er organiske syrer og inneholder vanligvis en karboksygruppe (-COOH). Navnet nonsteroidal brukes til å skille NSAIDs fra glukokortikoider, som er steroider.

Effekter

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (ATC M01A) er:

  • Smertestillende (smertestillende)
  • Febernedsettende (febernedsettende)
  • Antiinflammatorisk (antiflogistisk)
  • Hemmende for blodplateaggregasjon (f.eks acetylsalisylsyre).
  • Antitumor

Effektene er basert på inhibering av cyklooksygenaser og dermed inhibering av biosyntese av prostaglandiner og tromboksaner. COX-2-hemmere er selektive for cyklooksygenase-2 (COX-2).

Indikasjoner

Indikasjoner for bruk av NSAIDs inkluderer:

Dosering

Ifølge produktresuméet. Mange NSAID-er har kort halveringstid og må derfor vanligvis tas opp til omtrent tre ganger daglig. For eksempel, diklofenak har en halveringstid mellom 1 og 3 timer. Langtidsvirkende midler har også blitt utviklet, særlig oxicams og naproxen. NSAIDs blir ofte foreskrevet sammen med noe som kalles gastrisk beskyttelse, vanligvis en protonpumpehemmere (PPI), for å redusere risikoen for å utvikle magesår og tarmsår.

Misbruk

I motsetning til andre smerte medisiner som f.eks opioider, NSAIDs er ikke psykotrope og misbrukes ikke som rusmidler. Imidlertid er overforbruk i strid med vitenskapelige anbefalinger mulig.

Aktive Ingredienser

kjent narkotika eller originale medisiner er oppført i parentes. Generisk versjoner av mange NSAIDs er også på markedet. Andre aktive ingredienser eksisterer som ikke er eller ikke lenger er kommersielt tilgjengelige i mange land. Antranilsyrederivater (fenamater):

  • Etofenamat (Rheumon, Traumalix).
  • Flufenaminsyre (Assan)
  • Meklofenaminsyre (Meclomen, ute av handel).
  • Mefenaminsyre (Ponstan)
  • Nifluminsyre

COX-2-hemmer:

Eddikssyrederivater og aryleddiksyderivater:

  • Aceclofenac (Beofenac, D).
  • Acemetacin (Tilur)
  • Bufexamac (Parfenac, ute av handel).
  • Diklofenak, Diklofenak gel (Voltaren).
  • Etodolac (Lodine)
  • Indometacin (Indocid)
  • Ketorolac (akulær)

NSAID øyedråper:

  • Bromfenac (Yellox)
  • Diklofenak øyedråper (Voltaren Ophtha).
  • Indometacin øyedråper (Indophtal)
  • Ketorolac (akulær)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oksikam:

  • Lornoksikam (Xefo, ute av handel).
  • Meloxicam (Mobicox, fra hyllen)
  • Piroxicam (Felden), piroxicam gel
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Propionsyrederivater:

  • Benoxaprofen (ute av handel)
  • Dexibuprofen (Seractil)
  • Dexketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (ikke kommersielt tilgjengelig i mange land).
  • Flurbiprofen (froben)
  • Flurbiprofen pastiller (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofen lysinatibuprofen alginat, ibuprofen natrium.
  • Ketoprofen (Fastum)
  • Naproxen (Aleve)
  • Tiaprofensyre (Surgam, D)

Salisylater:

  • Acetylsalisylsyre (aspirin).
  • Kalsium karbasalat (Alcacyl tabletter, Alca C).
  • Lysinacetylsalisylat (Alcacylpulver, Aspégic)
  • Salisylsyre (forskjellige)

Sulfonanilider:

  • Nimesulide (Aulin)

Kontraindikasjoner

Når du bruker NSAID, må du overholde mange kontraindikasjoner og forholdsregler. Fullstendige detaljer finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

NSAIDs kan samhandle med mange farmasøytiske midler. Disse inkluderer for eksempel glukokortikoider, antihypertensiva, antikoagulantia, SSRI, antidiabetika, litium, probenecid, ciklosporin, takrolimusog metotreksat (utvalg). Alkohol kan øke skadevirkninger. NSAID er ofte organiske anioner og kan være substrater for CYP450-isozymer.

Skadevirkninger

De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:

  • Gastrointestinale forstyrrelser: Fordøyelsesbesvær, diaré, kvalme, oppkast, tap av matlyst, forstoppelse, magesmerter, flatulens, tjære avføring, oppkast av blod og blødning i fordøyelseskanalen.
  • Sentralnervøse og psykiatriske bivirkninger: Begrensning av reaksjonen, hodepinesvimmelhet, svimmelhet, tretthet, humørsvingninger.
  • Væskeretensjon, Vann bevaring.
  • Hudutslett

Bivirkningene oppstår hovedsakelig fordi prostaglandiner også utføre fysiologiske funksjoner. Hemming av syntesen deres undertrykker også deres ønskelige effekter. NSAIDs kan forårsake alvorlige til livstruende bivirkninger, spesielt ved langvarig behandling. Disse inkluderer magesår og tarmsår, blødning, perforeringer, hjerte- og karsykdommer som høyt blodtrykk og en hjerte angrep og hjerneslag, leveren sykdom, hepatitt, livstruende hud reaksjoner, anafylaksi, blod telle endringer (agranulocytose) Og nyre dysfunksjon til og med nyresvikt.