salmeterol

Produkter

Salmeterol er kommersielt tilgjengelig som målt-dose inhalatorer og skiver (Serevent, Seretide + flutikason). Den har blitt godkjent i mange land siden 1995.

Struktur og egenskaper

Salmeterol (C25H37NEI4, Mr = 415.6) er tilstede i narkotika som et racemat og som salmeterolxinafoate, en hvit pulver som er lite løselig i Vann. Det er strukturelt relatert til adrenalin og annet beta2-sympatomimetika slik som forløperen salbutamol og er et saligeninderivat. Den lange handlingsvarigheten skyldes den lange sidekjeden.

Effekt

Salmeterol (ATC R03AC12) har sympatomimetiske, bronkodilaterende (bronkospasmolytiske) og antiinflammatoriske egenskaper. Det er en av de langtidsvirkende inhalerte beta2-sympatomimetika (TO). Dens bronkodilaterende effekt varer opptil 12 timer. Oppfølgingsproduktet vilanterol er til og med effektiv i 24 timer. Effektene skyldes selektiv binding til β2-adreneseptorer. Fordi effekten er forsinket innen 10 til 20 minutter, er stoffet ikke egnet for behandling av akutt astma angrep.

Indikasjoner

  • Bronkial astma, anstrengende astma.
  • Kronisk bronkitt
  • Kronisk obstruktiv lungesykdom (KOL)

Dosering

I følge stoffetiketten. Legemidlet inhaleres vanligvis to ganger daglig med en måler-dose inhalator eller diskus.

Misbruk

Salmeterol kan bli misbrukt som en doping middel.

Kontraindikasjon

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Narkotika interaksjoner er mulig med ikke-selektive betablokkere som propranolol, MAO-hemmere, trisyklisk antidepressiva, levodopa, levotyroksin, oxytocin, xantiner og antiarytmika. Salmeterol er et substrat av CYP3A4 og interaksjoner med CYP-hemmere som ketokonazol er mulig.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer hjertebank, muskler kramper, tremor, hodepineog uro.