Sympatomimetikk

Produkter

Sympatomimetika er kommersielt tilgjengelig, for eksempel i form av tabletter, kapsler, granuler, injiserbar løsninger, øyedråperog nesespray.

Struktur og egenskaper

Sympatomimetika er strukturelt avledet fra de naturlige nevrotransmitterne epinefrin og noradrenalin.

Effekter

Sympatomimetika har sympatomimetiske egenskaper, noe som betyr at de fremmer effekten av det sympatiske nervesystemet, en del av det autonome (autonome) nervesystemet. Effektene deres er basert enten på direkte agonisme ved α- eller β-adreneseptorer (GPCR) eller på å øke konsentrasjon av adrenalin eller noradrenalin, for eksempel ved interaksjon med synaptiske vesikler, ved inhibering av metabolisme, eller ved reopptakshemming. Dermed kan det skilles mellom direkte og indirekte sympatomimetikk. Sympatomimetika er forskjellige i deres selektivitet for α- eller β-adreneseptorer og deres undertyper. Deres farmakologiske effekter inkluderer ("Fight or Flight"):

  • Pupillær utvidelse
  • økt hjerte hastighet, kontraktilitet og ledningshastighet i hjertet.
  • Vaskulær innsnevring
  • Nedgang i motilitet og tone i fordøyelseskanalen.
  • Bronkodilatasjon
  • Reninsekresjon
  • Sentral stimulering

Dosering

I følge faglig informasjon. Sympatomimetika administreres både systemisk og lokalt.

Misbruk

Sympatomimetikk kan misbrukes som sentralstimulerende midler, doping agenter, anabole steroider, rus, og smart narkotika.

Agenter

Valg av sympatomimetiske midler: Inhalasjonsmidler, beta2-sympatomimetika:

  • Fenoterol (Berodual N)
  • Formoterol (Foradil, Oxis)
  • Indacaterol (Onbrez Breezhaler)
  • Olodaterol (Striverdi Respimat)
  • Salbutamol (Ventolin)
  • Salmeterol (Serevent)
  • Terbutalin (Bricanyl)
  • Vilanterol (f.eks. Relvar Ellipta med flutikason furoat).

Injeksjoner og infusjoner:

  • Adrenalin (forskjellige leverandører)
  • Dobutamin (Dobutrex)
  • Dopamin (Dopamine Sintetica)
  • Heksoprenalin (Gynipral, injeksjonsvæske, oppløsning).
  • Isoprenalin (ute av handel)
  • Noradrenalin (forskjellige leverandører)

Amfetamin og andre sentralstimulerende midler:

  • amfetamin
  • Kokain
  • Dexamfetamin (dexamin, ute av handel i mange land).
  • Dexmetylfenidat (Focalin)
  • Cath, cathinone
  • Lisdexamfetamin (Elvanse)
  • Metamfetamin (“Crystal Meth”)
  • Metylfenidat (F.eks Ritalin, Concerta, generiske legemidler).
  • Phentermine (Adipex, ute av handel).

Lavt blodtrykk:

  • Etilefrin (Effortil)
  • Midodrine (Gutron)
  • Norfenefrin (Ortho-Maren, ute av handel).
  • Oxedrine (Sympalept, ute av handel)

Dekongestant nesespray:

  • Oksymetazolin (Nasivin)
  • Fenylefrin (Vibrocil)
  • Tuaminoheptan (Rinofluimucil)
  • xylometazolin (f.eks. Otrivin, Triofan, generiske legemidler).

Kaldemedisiner:

  • efedrin
  • Metylefedrin (Tossamine pluss)
  • Fenylefrin (NeoCitran)
  • Pseudoefedrin (Pretuval)

Øyedråper:

  • Nafazolin
  • phenylephrine
  • Tetryzolin (Collypan, Visine)

Irritabel blære:

  • Mirabegron (Betmiga)

Annen:

  • Fenylpropanolamin

Andre agenter som de forskjellige antidepressiva har sympatomimetiske egenskaper.

Indikasjoner

Viktige indikasjoner for sympatomimetika (utvalg):

  • Attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
  • Allergi, høysnue, anafylaksi
  • Astma, KOLS, bronkitt
  • konjunktivitt
  • Hypotensjon (lavt blodtrykk)
  • Hjerte-lungeredning
  • Trøtthet
  • Narkolepsi
  • Forkjølelse, rhinitt, bihulebetennelse
  • Som prevensjonsmiddel
  • Overvektig (ikke lenger på markedet)

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):

  • overfølsomhet
  • Høyt blodtrykk (hypertensjon)
  • Hypertyreose
  • Feokromocytom
  • Smalvinklet glaukom
  • Forstørrelse av prostata
  • Koronararteriesykdom, hjertesykdom

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Narkotika interaksjoner forekomme med andre sympatomimetiske midler og med midler som hemmer deres sammenbrudd (f.eks. MAO-hemmere). Sympatolytikk kan reversere effekten av sympatomimetika.

Skadevirkninger

Mulige bivirkninger inkluderer:

  • Søvnforstyrrelser
  • Sentrale lidelser som hodepine, svimmelhet, irritabilitet, nervøsitet, angst.
  • Rapid hjerte rate, hjertearytmier, hjertebank, angina pectoris.
  • Høyt blodtrykk
  • Mage-tarmlidelser som kvalme og magesmerter.
  • Vaskulær innsnevring, gåsehud, følelse forkjølelse, blekhet.
  • Urinretensjon
  • hyperglykemi