Tapentadol

Produkter

Tapentadol er godkjent i filmdrasjerte tabletter, tabletter med vedvarende frigjøring og oppløsningsformer (Palexia / -retard). Den ble utgitt i mange land i slutten av februar 2011 og ble solgt på høsten. Tapentadol, som tramadol (Tramal, generiske stoffer), ble utviklet i Grünenthal. Den vedvarende frigjøringen tabletter ble godkjent i 2013, og løsningen ble solgt i mange land i 2014.

Struktur og egenskaper

Tapentadol (C14H23INGEN Mr = 221.3 g / mol) har strukturelle likheter med tramadol men er ikke et racemat eller et prodrug. I legemiddelproduktet er det til stede som tapentadolhydroklorid.

Effekter

Tapentadol (ATC N02AX06) har sentrale smertestillende egenskaper. Som opioider, det binder seg til μ-reseptorer og hemmer i tillegg gjenopptaket av noradrenalin. Den tilsvarende medikamentgruppen blir derfor også referert til som MOR-NRI (“μ-opioidreseptoragonister / noradrenalin gjenopptakshemmere ”). Tapentadol har en lignende profil som tramadol, men er rapportert å være bare svakt serotonerg. Den binder seg til μ-reseptorer med lavere affinitet enn morfin. Halveringstiden er kort etter 4 timer, og det er derfor ytterligere doseringsformer for vedvarende frigjøring er utviklet.

Indikasjoner

For behandling av moderat til alvorlig smerte. Tapentadol er effektivt mot nociceptive og nevropatisk smerte (nervesmerter).

Dosering

Ifølge produktresuméet. De dose økes sakte i begynnelsen av behandlingen og justeres individuelt. Avviklingen skjer ved langsom avsmalning. Legemidlet tas med Vann uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Forhold der opioider er kontraindisert (f.eks. respirasjonsdepresjon)
  • Tarmhindring
  • Terapi med en MAO-hemmer
  • Epilepsi ikke tilstrekkelig kontrollert av behandling.
  • Akutt alkoholforgiftning

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Tapentadol har markert metabolisme og er nesten fullstendig biotransformert (97%). Biotilgjengelighet er bare ca 32% på grunn av høy førstepass metabolisme. Tapentadol er hovedsakelig glukuronidert via UGT1A6, UGT1A9 og UGT2B7. En liten andel metaboliseres av CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6. Interaksjoner er mulige via disse mekanismene, men har ikke blitt observert i interaksjonsstudier og anses som usannsynlige. De resulterende metabolittene er inaktive og utskilles primært via nyrene. I motsetning til tramadol er det ikke et prodrug. Interaksjoner kan forekomme i kombinasjon med MAO-hemmere, sentral depressiv narkotika, opioiderog opioide antagonister. Samtidig administrasjon av serotonerg narkotika kan sjelden forårsake serotonin syndrom.

Skadevirkninger

Den vanligste skadevirkninger inkluderer svimmelhet, døsighet, hodepine, kvalmeog forstoppelse. Andre vanlige skadevirkninger inkluderer mangel på appetitt, angst, deprimert humør, søvnforstyrrelser, nervøsitet, oppmerksomhetssvikt, tremorrødme, luftveisforstyrrelser, fordøyelsesbesvær, svakhet, tretthetog tørre slimhinner.