Hvordan atorvastatin virker
Atorvastatin er en representant for statinene - en gruppe aktive ingredienser som kan senke høyt kolesterolnivå.
Kolesterol er et livsviktig stoff som kroppen trenger blant annet for å bygge cellemembraner og for å danne hormoner og gallesyrer (for fettfordøyelsen). Kroppen produserer rundt to tredjedeler av den nødvendige mengden kolesterol selv i leveren. Den resterende tredjedelen er hentet fra mat.
For å senke høyt kolesterolnivå er det derfor mulig å redusere kroppens egen produksjon med på den ene siden medisiner og å endre ugunstige matvaner på den andre.
Atorvastatin reduserer kroppens egen kolesterolproduksjon: dette er en kompleks prosess som involverer mange trinn. Et viktig og hastighetsbestemmende trinn avhenger av et spesifikt enzym kalt HMG-CoA-reduktase. Dette enzymet hemmes av statiner som atorvastatin. Dette reduserer egen produksjon og senker kolesterolnivået i blodet.
Dette påvirker hovedsakelig blodnivået av "dårlig" LDL-kolesterol (LDL = low-density lipoprotein), som kan føre til arteriosklerose. Blodnivåene av det "gode" (vaskulær-beskyttende) HDL-kolesterolet (HDL = high-density lipoprotein), derimot, øker noen ganger til og med.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Atorvastatin absorberes raskt i kroppen etter å ha blitt tatt gjennom munnen (oralt inntak). I motsetning til andre statiner, trenger det ikke å omdannes til den aktive formen i leveren først, men kan tre i kraft umiddelbart.
Maksimal effekt oppnås omtrent en til to timer etter inntak. Siden kroppen danner kolesterol mest intensivt om natten, tas atorvastatin vanligvis om kvelden.
På grunn av den lange virkningsvarigheten er administrering én gang daglig tilstrekkelig. Atorvastatin, som metaboliseres i leveren, skilles hovedsakelig ut i avføringen.
Når brukes atorvastatin?
Atorvastatin brukes hovedsakelig til å behandle forhøyede kolesterolnivåer i blodet (hyperkolesterolemi). Generelt foreskrives kolesterolsenkende legemidler som atorvastatin kun når ikke-medikamentelle tiltak for å senke kolesterol (sunt kosthold, trening og vekttap) har vært mislykket.
Atorvastatin er også godkjent for forebygging av kardiovaskulære komplikasjoner hos pasienter med koronar hjertesykdom (CHD) eller økt risiko for kardiovaskulær sykdom (som diabetespasienter). Denne applikasjonen er uavhengig av nivået av kolesterol.
Hvordan atorvastatin brukes
Atorvastatin tas vanligvis som en tablett en gang daglig om kvelden. Dosen bestemmes individuelt av behandlende lege, men er vanligvis mellom ti og åtti milligram.
Regelmessig inntak er viktig for å lykkes med behandlingen, da kolesterolnivået i blodet vanligvis endres over en periode på flere uker. Pasienter «merker» ikke effekten av det kolesterolsenkende medikamentet direkte, selv om det kan måles i blodet og gjenspeiles i redusert forekomst av hjerteinfarkt og slag.
Ikke slutt å ta atorvastatin alene bare fordi du merker "ingen effekt".
Om nødvendig kan atorvastatin kombineres med andre medisiner, for eksempel kolestyramin eller ezetimib (som begge også senker kolesterolnivået).
Hva er bivirkningene av atorvastatin?
Vanlige bivirkninger (dvs. hos én til ti av hundre pasienter) av atorvastatinbehandling er
- hodepine
- Gastrointestinale lidelser (som forstoppelse, flatulens, kvalme, diaré)
- Endrede leverenzymverdier
- Muskelsmerte
Informer legen din dersom du opplever muskelsmerter og ubehag under atorvastatinbehandling.
Hva bør jeg huske på når jeg tar atorvastatin?
Kontraindikasjoner
Atorvastatin må ikke tas hvis:
- alvorlig leverdysfunksjon
- samtidig behandling med visse legemidler for hepatitt C-behandling (glecaprevir og pibrentasvir)
Interaksjoner
Siden atorvastatin brytes ned av blant annet enzymet cytokrom 3A4 (CYP3A4), fører hemmere av dette enzymet til økte nivåer og dermed økte atorvastatinbivirkninger. Slike CYP3A4-hemmere bør derfor ikke kombineres med atorvastatin:
- visse antibiotika: Erytromycin, klaritromycin, fusidinsyre
- HIV-proteasehemmere (f.eks. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- visse soppdrepende midler: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
- visse hjertemedisiner: verapamil, amiodaron
Andre legemidler som ikke bør kombineres med det kolesterolsenkende legemidlet på grunn av en mulig økning i atorvastatin-bivirkninger er
- Gemfibrozil (lipidsenkende medikament fra fibratgruppen)
Grapefrukt (juice, frukt) – også en CYP3A4-hemmer – bør også unngås under atorvastatinbehandling. Bare ett glass grapefruktjuice om morgenen gjør at atorvastatinnivået blir dobbelt så høyt som vanlig neste natt. Dette kan føre til uventede bivirkninger.
Aldersbegrensning
Behandling av barn og unge utføres kun i spesielle tilfeller og er underlagt visse begrensninger som skal avklares av legen. I prinsippet er atorvastatin godkjent for behandling av hyperkolesterolemi fra tiårsalderen.
Graviditet og amming
Gravide kvinner og ammende mødre må ikke ta atorvastatin. Hvis bruk under amming er absolutt nødvendig, bør amming stoppes før du starter behandling med atorvastatin.
Hvordan få medisiner med atorvastatin
Atorvastatin er tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits og kan fås fra apotek mot fremvisning av legeresept.
Hvor lenge har Atorvastatin vært kjent?
Etter at biosyntesen av kolesterol ble belyst på begynnelsen av 1950-tallet, ble det raskt klart at effektive legemidler mot høye kolesterolnivåer kunne produseres ved å hemme viktige nøkkelenzymer.
Den første hemmeren av enzymet HMG-CoA-reduktase, mevastatin, ble isolert fra en sopp i Japan i 1976. Denne ble imidlertid aldri brakt ut på markedet.
I 1979 isolerte forskere lovastatin fra en sopp. Under undersøkelsen ble det også utviklet syntetisk modifiserte varianter av lovastatin, hvor forbindelsen MK-733 (senere simvastatin) viste seg å være terapeutisk mer effektiv enn den opprinnelige substansen.
Siden patentet utløp i 2011, har det blitt utviklet en rekke generiske legemidler, som et resultat av at prisen på atorvastatin har falt kraftig.
