Antikolinergika

Definisjon

Et antikolinerge middel er et aktivt stoff som virker på det parasympatiske nervesystemet. Det parasympatiske nervesystemet er en del av det autonome nervesystemet. Det kontrollerer ufrivillig, dvs. ikke underlagt vilje, det meste av Indre organer og blod sirkulasjon.

Den har en bremsende og dempende kontrollfunksjon i stoffskiftet, og sikrer dermed regenerering, rekreasjon og beskyttelse. Senderen (nevrotransmitter) av det parasympatiske nervesystemet is acetylkolin. Når acetylkolin frigjøres, virker det på forskjellige reseptorer, som igjen overfører informasjon fra parasympatisk nervesystem til cellen.

Begrepet ́ ́Anticholinergika ́ ́ dekker nå en gruppe aktive stoffer som undertrykker effekten av acetylkolin. Disse virker på en bestemt type reseptor, den muskarine reseptortypen. Denne typen reseptorer finnes hovedsakelig i hjerte og i glatte muskler, spesielt i fordøyelseskanalen. Her fører antikolinergika til at nervestimuli avbrytes og dermed motvirker det parasympatiske nervesystemet som bremser og demper metabolismen

Effekt

De parasympatisk nervesystem stimulerer fordøyelsen og senker hjerte antikolinergika har nøyaktig motsatt effekt. Antikolinergika slapper av glatte muskler i fordøyelseskanalen og dermed hemme gastrointestinal aktivitet. Videre fører det til en økning i hjerte hastighet, som brukes ved langsomme (bradykardiske) hjerterytmeforstyrrelser.

Antikolinergika undertrykker produksjonen av spytt, svette og magesaft og utvide elev (mydriasis) i øyet, som for eksempel brukes i oftalmologiske undersøkelser av bak i øyet. Denne utvidelsen av elev reduserer evnen til å se (spesielt i nærheten) og fører til sterk lysfølsomhet (fotofobi). Antikolinergika kan også brukes til å behandle urininkontinensveldig hyppig urinering og overaktiv blære, ettersom de har en avslappende effekt på de glatte musklene.

Dette brukes også for eksempel til fukting om natten (Enuresis nocturna) hos barn. Antikolinergika spiller også en rolle i behandlingen av Parkinsons sykdom. For eksempel brukes de hos en Parkinsons pasient mot kroppsstivhet og stivhet i blikket.

Atropin og lignende antikolinergika

Den mest kjente aktive ingrediensen i antikolinergika er atropin. Atropin er en giftig aktiv ingrediens som finnes i nattskygge planter som engeltrompet, jimsonweed og Belladonna. I renessansen ble store elever ansett som spesielt vakre blant europeiske kvinner (́ donna ́ ́).

Bruken av Belladonna ekstrakter i øynene fikk elevene til å utvide seg i opptil flere dager. Det brukes fortsatt i oftalmologi i dag, da det gjør det lettere å undersøke bak i øyet når elevene er brede. Den antikolinerge effekten av atropin brukes imidlertid også i tilfeller av galle- eller urinveiskolikk og gastrointestinale kramper.

Den antikolinerge effekten av atropin er også viktig i gjenoppliving etter kardiovaskulær svikt og ved behandling av hjerteslag som er for sakte (bradykardi) på grunn av dens hastighetsøkende effekt på hjertet. Antikolinergika, som er nært beslektet med atropin i sin kjemiske struktur, slik som tiotropiumbromid, brukes i medisin mot kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) fordi de utvider bronkiene. Et legemiddel relatert til atropin brukes også til å behandle reisesyke. For eksempel undertrykker en scopolaminplaster kvalme. Atropin kan også brukes mot overdreven svetting (hyperhidrose) på grunn av dets hemmende effekt på svetteproduksjonen.