Hvordan bromokriptin virker
Bromokriptin er kjemisk en ergotalkaloid. Den aktive ingrediensen binder seg til bindingssteder (reseptorer) til nervebudbringeren dopamin og aktiverer dem, og hemmer dermed frigjøringen av prolaktin fra hypofysen. Aktiveringen av dopaminreseptorer brukes også til å behandle Parkinsons sykdom og akromegali (økt vekst av visse kroppsdeler).
Nerveceller i den menneskelige hjernen kommuniserer med hverandre via messenger-stoffer (nevrotransmittere). Slike nevrotransmittere kan skilles ut av en celle og oppfattes av den neste via visse reseptorer på overflaten. På denne måten overføres et bestemt signal.
Bromokriptin etterligner effekten av dopamin i visse områder av hjernen når det er mangelfullt. Ved Parkinsons sykdom oppstår en slik mangel fordi dopamindannende nerveceller i mellomhjernen i økende grad dør ut. Disse cellene skiller ut budbringerstoffet sitt via lange projeksjoner inn i visse områder av storhjernen, putamen, en del av basalgangliene.
Basalgangliene er hjerneområdene som styrer kroppens bevegelser. Mangelen på dopamin fører derfor til at Parkinsonpasienter opplever stivhet og stivhet i bevegelser, generelt reduserte bevegelser og skjelving på hendene. Bromokriptin, som en dopaminagonist, kan lindre disse symptomene.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Bromokriptin absorberes raskt i tarmen etter inntak som tablett, men bare litt mindre enn halvparten absorberes. En stor del av den brytes ned i leveren før den når den store blodstrømmen (såkalt «first-pass»-effekt). Som et resultat når bare litt mindre enn fem prosent av virkestoffet hjernen via blodet.
Bromokriptin brytes ned av leveren og skilles ut i avføringen. Halvannen dag etter inntak av stoffet er nivået av bromokriptin i kroppen halvert igjen.
Når brukes bromokriptin?
Indikasjonene for bruk (indikasjoner) av bromokriptin i Tyskland inkluderer:
- Forebygging eller undertrykkelse av naturlig amming etter fødsel i medisinsk forsvarlige tilfeller.
- Galactorrhea-amenorrhea syndrom (forstyrrelse av melkeproduksjon og fravær av menstruasjon)
- Sekundært galaktoré-amenorésyndrom forårsaket av medisiner (f.eks. psykotrope stoffer)
- Behandling av akromegali (brukes alene eller kombinert med kirurgisk behandling eller strålebehandling).
I Sveits er bromokriptin godkjent for:
- Akromegali (brukes alene eller kombinert med kirurgisk behandling eller strålebehandling)
- Hyperprolaktinemi hos menn (som prolaktinrelatert hypogonadisme eller prolaktinom)
- Ammingshemning etter fødsel av medisinske årsaker
- Menstruasjonssyklusforstyrrelser og infertilitet (infertilitet) hos kvinner
- Parkinsons sykdom (alene eller i kombinasjon med andre Parkinsons medisiner)
Behandlingen er enten kortvarig over to uker for avvenning eller permanent for behandling av kroniske tilstander som Parkinsons.
Det er foreløpig ingen preparater med virkestoffet bromokriptin på markedet i Østerrike.
Hvordan bromokriptin brukes
Den daglige totalen deles jevnt over dagen i tre til fire individuelle doser, tatt med eller umiddelbart etter et måltid med et glass vann.
Hva er bivirkningene av bromokriptin?
Bivirkninger hos mer enn én av ti pasienter inkluderer hodepine, svimmelhet, besvimelse, tretthet, deprimert humør og gastrointestinale symptomer (som kvalme, forstoppelse, diaré, oppblåsthet, kramper og smerter).
Også mulig er forvirring, agitasjon, vrangforestillinger, søvnforstyrrelser, angst, bevegelsesforstyrrelser, synsforstyrrelser, tett nese, munntørrhet, hårtap, muskelkramper, ubehag ved vannlating og allergiske reaksjoner (hevelse, rødhet og smerte).
Ved forekomst av allergiske symptomer etter inntak av bromokriptin bør du informere lege.
Hva bør vurderes når du tar bromokriptin?
Kontraindikasjoner
Bromokriptin bør ikke tas i følgende tilfeller:
- "svangerskapsforgiftning" (gestose)
- ukontrollert høyt blodtrykk
- hypertensjon under graviditet eller i barselperioden
- tegn på hjerteklaffsykdom før oppstart av langtidsbehandling med bromokriptin
- for behandling av ikke-livstruende indikasjoner, dersom en alvorlig kardiovaskulær eller psykisk sykdom er tilstede samtidig
Drug Interactions
Kombinasjonen av bromokriptin og andre midler kan føre til legemiddelinteraksjoner:
Bromokriptin brytes ned i leveren av visse enzymer (cytokrom P450 3A4) som også metaboliserer mange andre legemidler. Deres nedbrytning kan hemmes hvis de tas samtidig, slik at det aktuelle aktive stoffet samler seg i kroppen og kan føre til økte alvorlige eller til og med giftige bivirkninger.
Motsatt er noen medikamenter i stand til å dempe effekten av bromokriptin. Disse inkluderer dopaminantagonister (som metoklopramid og domperidon) og eldre antipsykotika (som haloperidol og klorprotiksen). Behandling med det soppdrepende stoffet griseofulvin eller brystkreftmedisinen tamoxifen kan fullstendig reversere effekten av bromokriptin.
Under behandlingen bør du kun drikke alkohol med forsiktighet, da det da tolereres dårligere (såkalt alkoholintoleranse).
Kjøre og betjene maskiner
På grunn av faren for besvimelse bør du ikke kjøre motorkjøretøy eller bruke tunge maskiner under behandlingen.
Aldersbegrensning
Det er utilstrekkelige data om bruk av bromokriptin hos barn under syv år. Enhver bruk i denne aldersgruppen krever derfor en streng medisinsk risiko-nytte vurdering.
Graviditet og amming
Intoleranse hos det ammede barnet når mor har tatt bromokriptin er ikke observert til dags dato. Under behandlingen tørker imidlertid melkestrømmen opp. Derfor bør ammende kvinner kun ta bromokriptin hvis denne effekten er ønsket eller hvis behandling med bromokriptin er uunngåelig.
Hvordan få medisiner med bromokriptin
Medisiner som inneholder bromokriptin er tilgjengelige på resept i Tyskland og Sveits i alle doser og pakningsstørrelser.
I Østerrike finnes det foreløpig ingen preparater med virkestoffet bromokriptin på markedet.
Siden når er bromokriptin kjent?
Den systematiske studien av derivater av ergotalkaloider, som forekommer naturlig i ergotsoppen, førte til utviklingen av bromokriptin på 1950- og 60-tallet. Forbindelsen ble introdusert i klinisk bruk i 1967.
