Hvordan haloperidol virker
Haloperidol er et svært effektivt antipsykotikum fra butyrofenonklassen. Det er rundt 50 ganger mer effektivt enn det sammenlignende stoffet klorpromazin og er det foretrukne stoffet for akutte psykoser og psykomotorisk agitasjon (bevegelsesatferd påvirket av mentale prosesser).
I hjernen kommuniserer de enkelte nervecellene (nevronene) med hverandre via ulike budbringerstoffer (nevrotransmittere). En celle frigjør en nevrotransmitter som binder seg til spesifikke dokkingsteder (reseptorer) til andre celler og dermed overfører informasjon.
For å terminere signalet tar den første (frigjørende) nervecellen opp nevrotransmitteren igjen. Nevrotransmittere kan grovt deles inn i to grupper: Noen har en mer stimulerende, aktiverende og spennende effekt, som for eksempel noradrenalin.
De andre utløser dempende og beroligende effekter, for eksempel GABA, eller påvirker humøret, for eksempel serotonin - et "lykkehormon". Det andre "lykkehormonet" er dopamin. I overkant fører det til psykose, schizofreni, vrangforestillinger og tap av virkelighet.
De som behandles oppfatter da miljøet sitt mer realistisk igjen og lider ikke lenger av vrangforestillinger. Svært effektive antipsykotika som haloperidol har også en sterk antiemetisk effekt, som også brukes medisinsk.
Ekstrapyramidale lidelser som en bivirkning
Hvis det er mangel på dopamin (som forekommer ved Parkinsons sykdom), blir kroppens bevegelsesprosesser forstyrret. Blokkering av dopaminsignaler av haloperidol (eller andre klassiske antipsykotika) kan også forårsake denne effekten.
Denne bivirkningen på det såkalte ekstrapyramidale-motoriske systemet omtales også som ekstrapyramidalt (motorisk) syndrom (EPS). Tidligere ble denne bivirkningen til og med sett på som en korrelat av effekt, men denne ble revidert med oppdagelsen av atypiske nevroleptika.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak absorberes haloperidol raskt og fullstendig i tarmen. Før den aktive ingrediensen når den store blodstrømmen, er rundt en tredjedel allerede brutt ned i leveren (såkalt "first-pass effect").
De høyeste blodnivåene måles to til seks timer etter inntak. Haloperidol brytes ned i leveren via cytokrom P450-enzymsystemet.
Når brukes haloperidol?
Haloperidol er godkjent for behandling av:
- Akutt og kronisk schizofreni
- Akutt mani
- Akutt delirium (uklar bevissthet)
- Akutt psykomotorisk agitasjon
- Aggresjon og psykotiske symptomer ved demens
- Tic lidelser inkludert Tourettes syndrom (her er imidlertid haloperidol kun brukt som en siste utvei)
- Mild til moderat Huntingtons sykdom (sjelden arvelig lidelse i sentralnervesystemet)
- Aggresjon hos barn med autisme eller utviklingsforstyrrelser etter at andre tiltak har feilet
- Postoperativ kvalme og oppkast
I prinsippet kan haloperidol tas over lengre tid. Imidlertid bør nytten av behandlingen vurderes regelmessig, da risikoen for bivirkninger øker med behandlingens varighet.
Hvordan haloperidol brukes
Haloperidol administreres vanligvis som en tablett dersom behandlingen ikke utføres som innlagt pasient i klinikk. Haloperidol-dråper og mikstur (“juice”) er også tilgjengelig for selvadministrering.
Behandlingen startes vanligvis med en lav dose (ett til ti milligram haloperidol per dag, fordelt på opptil tre doser) og økes sakte. På denne måten kan den laveste effektive dosen bestemmes individuelt.
Det tas i en til tre doser med et glass vann, helst med måltider.
For å avslutte terapien må den "fases ut". Doseringen reduseres derfor sakte og gradvis for å hindre økte bivirkninger.
Hva er bivirkningene av haloperidol?
Ved en lav dose (opptil to milligram per dag) forekommer bivirkninger bare sjelden og er vanligvis av forbigående karakter.
Over ti prosent av de behandlede utvikler haloperidol-bivirkninger som rastløshet, bevegelsestrang, ufrivillige bevegelser (ekstrapyramidale lidelser), søvnløshet og hodepine.
I tillegg opplever én av ti til hundre av de behandlede bivirkninger som psykotiske lidelser, depresjon, skjelvinger, ansiktsmaske, høyt blodtrykk, døsighet, treghet i bevegelse og bevegelsesforstyrrelser, svimmelhet, synsforstyrrelser og lavt blodtrykk (spesielt når du reiser deg fra en liggende eller sittende stilling).
Forstoppelse, munntørrhet, økt spyttutskillelse, kvalme, oppkast, unormale leverfunksjonsverdier, hudutslett, vektøkning eller vekttap, urinretensjon og potensforstyrrelser er også observert.
Hva bør vurderes når du tar haloperidol?
Kontraindikasjoner
Haloperidol må ikke brukes i følgende tilfeller
- komatøse tilstander
- Depresjon av sentralnervesystemet
- Parkinsons sykdom
- Lewy body demens (spesiell form for demens)
- alvorlig hjertesvikt
- nylig hjerteinfarkt
- kaliummangel
- visse former for hjertearytmi
Interaksjoner
Legemidler som påvirker hjerterytmen (nærmere bestemt forlenger QT-tiden) kan føre til alvorlig hjertearytmi og hjertestans dersom de tas samtidig med haloperidol.
Disse inkluderer for eksempel visse antiarytmika (kinidin, prokainamid), antibiotika (erytromycin, klaritromycin), allergimedisiner (astemizol, difenhydramin) og antidepressiva (fluoksetin, citalopram, amitriptylin).
Mange aktive stoffer brytes ned i leveren via de samme enzymene (cytokrom P450 3A4 og 2D6) som haloperidol. Hvis det administreres samtidig, kan dette føre til raskere eller langsommere nedbrytning av ett eller flere av de aktive stoffene som administreres og muligens også til mer alvorlige bivirkninger.
Dette gjelder for eksempel visse soppdrepende legemidler (ketokonazol, itrakonazol), medikamenter mot epilepsi og anfall (karbamazepin, fenytoin), psykofarmaka (alprazolam, buspiron, klorpromazin) og spesielt legemidler mot depresjon (venlafaksin, fluoksetin, sertralin, amitriptylin, imipramin).
Haloperidol kan også interagere med antikoagulantia, og derfor bør koagulasjonsevnen overvåkes nøye under kombinert behandling.
Aldersbegrensning
Egnede preparater av haloperidol kan gis til barn fra tre år. Tabletter er godkjent fra fylte seks år. Doseringen avhenger av kroppsvekten.
En dosereduksjon av haloperidol kan være nødvendig hos eldre pasienter og de med leverdysfunksjon.
Graviditet og amming
Haloperidol bør kun tas i unntakstilfeller under graviditet. Selv om studier ikke har vist noen direkte skadelige effekter på barnet, kan det å ta det kort tid før fødselen føre til tilpasningsforstyrrelser hos den nyfødte.
Amming er akseptabelt med lave doser (mindre enn 5 milligram per dag) og god observasjon av barnet. Men dersom det oppstår uforklarlige symptomer som bevegelsesforstyrrelser, tretthet, drikkevansker eller uro hos barnet, er det lurt å diskutere dette med forskrivende lege.
Hvordan få medisiner med haloperidol
Haloperidol er tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits i alle doser og kvantiteter og er kun tilgjengelig på apotek
Hvor lenge har haloperidol vært kjent?
Det antipsykotiske haloperidol ble oppdaget av legen og kjemikeren Paul Janssen og registrert for kliniske studier i 1958. Det ble først godkjent i Belgia i 1959 og senere i hele Europa.
