Hvordan imatinib virker
Som en såkalt BCR-ABL kinasehemmer hemmer imatinib et enzym som er overaktivt i kreftceller. Aktiviteten til denne tyeosinkinasen nedreguleres derved slik at den igjen tilsvarer den i friske celler.
Fordi friske celler ikke har dette patologisk endrede enzymet, virker imatinib bare på kreftceller. Risikoen for bivirkninger er derfor lavere enn ved eldre kreftmedisiner (uspesifikke cytostatika), som generelt virker mot raskt delende celler – uansett om det er friske celler eller kreftceller.
I kroppen er det strengt regulert hvilke celler som må formere seg og når, og når de må dø. Det meste av kroppens vev regenereres kontinuerlig for å kunne tåle konstant stress. Andre vev, for eksempel nervevev, deler seg eller regenereres i det hele tatt.
Før en celle deler seg, må arvematerialet (bestående av de 46 kromosomene) dupliseres og deretter deles likt mellom de to dattercellene. Hvis det oppstår feil i prosessen og ikke repareres, kan dette føre til kreft. Dette skjer også ved en spesiell form for blodkreft, Philadelphia kromosompositiv kronisk myeloisk leukemi.
Den overdrevne tilstedeværelsen av hvite blodlegemer fører også til navnet på sykdommen: "leukemi" oversettes som "hvitt blod".
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak tas imatinib opp i blodet via tarmslimhinnen og når de syke cellene via transportproteiner i blodet. I leveren omdannes virkestoffet delvis, selv om hovedomdannelsesproduktet fortsatt er effektivt mot kreftcellene.
Omtrent tre fjerdedeler av stoffet omdannes og brytes ned. Nedbrytningsproduktene og uendret imatinib skilles hovedsakelig ut i avføringen. Etter 18 timer er bare omtrent halvparten av den aktive ingrediensen fortsatt i kroppen.
Når brukes imatinib?
Imatinib brukes til å behandle nylig diagnostisert Philadelphia-kromosompositiv kronisk myeloid leukemi hos voksne og barn når visse betingelser er oppfylt (som benmargstransplantasjon er ikke mulig eller behandling med interferoner ikke har vært vellykket).
Varigheten av behandlingen med imatinib avhenger av sykdommens type og alvorlighetsgrad og bestemmes av legen. I de fleste tilfeller gis imatinibbehandling langsiktig som en kontinuerlig behandling for å undertrykke veksten og spesielt spredningen av svulsten.
Hvordan imatinib brukes
Imatinib tas i form av tabletter. Doseringen er vanligvis 400 til 600 milligram imatinib en gang daglig med et måltid og et glass vann. Ved spesielt alvorlige tilfeller av sykdom eller oppblussing tas 800 milligram fordelt på to doser (morgen og kveld) med måltider.
Barn får passende lavere daglige imatinibdoser. For pasienter med dysfagi og barn under seks år kan imatinib-tabletten knuses, slurpes i ikke-kullsyreholdig vann eller eplejuice og deretter drikkes.
Hva er bivirkningene av imatinib?
De hyppigst rapporterte bivirkningene hos mer enn ti prosent av pasientene er mild kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, hodepine, tretthet, muskelkramper og smerter, og rødme i huden. Vannretensjon i vevet kan også forekomme, spesielt rundt øynene og i bena.
Hva bør vurderes når du tar imatinib?
Kontraindikasjoner
Imatinib må ikke tas av:
- Overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av de andre komponentene i legemidlet.
Legemiddelinteraksjoner
Fordi imatinib brytes ned i leveren av enzymer som også bryter ned andre aktive ingredienser, kan det forekomme interaksjoner når det tas samtidig – selv om legemidlene tas på forskjellige tider av dagen.
Noen legemidler kan hemme nedbrytningen av imatinib, for eksempel ulike antibiotika (som erytromycin, klaritromycin), HIV-medisiner (som ritonavir, sakinavir) og legemidler mot soppinfeksjoner (som ketokonazol, itrakonazol).
Andre legemidler akselererer nedbrytningen av imatinib, noe som får kreftmedisinen til å virke mindre effektivt eller ikke i det hele tatt. Slike legemidler inkluderer glukokortikoider ("kortison" som deksametason) og epilepsimedisiner (som fenytoin, karbamazepin, fenobarbital).
Pasienter med koagulasjonsforstyrrelser som får kumariner som fenprokumon eller warfarin blir vanligvis byttet til heparin under behandling med imatinib. Hepariner, i motsetning til kumariner, injiseres i stedet for å svelges. De kan raskt gjøres ineffektive av legen med en motgift hvis blødning oppstår.
Kjøring og betjening av tunge maskiner
Under behandling med imatinib bør pasienter kun betjene tunge maskiner og kjøre motorkjøretøy med forsiktighet.
Aldersbegrensning
Imatinib er godkjent for bruk hos barn.
Graviditet og amming
Tilgjengelige data om bruk av imatinib under graviditet er begrenset. Anekdotiske rapporter etter markedsføring indikerer at stoffet kan forårsake spontanabort eller fødselsskader når en gravid kvinne behandles med det.
Imatinib bør derfor ikke administreres, ifølge preparatomtalen, fordi stoffet kan skade barnet. Hvis behandling er absolutt nødvendig, skal den vordende mor informeres om mulig risiko for fosteret.
Begrenset informasjon er også tilgjengelig for ammingsperioden. Studier på to ammende kvinner har vist at imatinib og dets aktive metabolitt går over i morsmelk. Derfor, for å være på den sikre siden, bør kvinner ikke amme i minst 15 dager etter siste dose.
Hvordan få medisiner med imatinib
Preparater som inneholder den aktive ingrediensen imatinib er tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits i alle doser og pakningsstørrelser.
Siden når er imatinib kjent?
I mellomtiden er også generiske legemidler med virkestoffet imatinib godkjent.
