Hvordan buprenorfin virker
Som en opioidaktiv ingrediens forekommer ikke buprenorfin naturlig i valmueplanten som opiatene, men er kjemisk-farmakologisk modellert på dem. Takket være den målrettede modifikasjonen av strukturen er opioider mer fordelaktige enn opiater når det gjelder effekt og bivirkninger.
I likhet med opiater utøver opioider som buprenorfin sin effekt via opioiddokkingsteder (reseptorer) i sentralnervesystemet, dvs. i hjernen og ryggmargen. De medierer hovedsakelig en smertestillende effekt via disse stedene. Deres effekt på reseptorene er vanligvis sterkere enn kroppens egne endorfiner, som også dokker der.
Standard aktive ingrediens som alle andre opiater og opioider sammenlignes med når det gjelder potens er opiatmorfin, som også brukes i smertebehandling. Sammenlignet med dette har den aktive ingrediensen buprenorfin en styrke som er omtrent 25 til 50 ganger større.
I motsetning til de andre aktive ingrediensene, viser den en såkalt "takeffekt" med hensyn til respirasjonsdepresjon, for eksempel: Over en viss dosering blir ikke respirasjonsdepresjonen enda sterkere ved ytterligere doseøkninger, slik tilfellet er. med morfin, for eksempel.
I tillegg er buprenorfin ikke en såkalt full agonist (hvor effekten øker mer og mer med økende dosering), men en partiell agonist, som kommer til en viss prosentandel av effekt, men ikke utover – selv i kombinasjon med andre opioider.
Denne effekten er spesielt viktig for abstinenser, siden den effektivt kan lindre abstinenssymptomer, men unngå doseøkninger og overdoser.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Når buprenorfin administreres gjennom slimhinnene (som en sublingual tablett), når det toppnivåer i blodet etter omtrent en og en halv time.
I tillegg kan den aktive ingrediensen også administreres direkte i blodet, som er den raskeste måten å utøve sin effekt på.
Omtrent to tredjedeler av buprenorfin skilles ut uendret i gallen via tarmen, og en tredjedel brytes ned i leveren og skilles ut i urinen.
Når brukes buprenorfin?
Buprenorfin brukes til å behandle alvorlige og svært sterke smerter (som smerte etter operasjon, hjerteinfarktsmerter og svulstsmerter) og i kombinasjon med avhengighetsbehandling for substitusjonsterapi hos opioidavhengige.
For behandling av narkomane som har inntatt opioider intravenøst finnes det også kombinasjonspreparater med virkestoffet nalokson. Dette er ment å forhindre at buprenorfin sublinguale tabletter misbrukes (ved å løses opp og injiseres).
Hvordan buprenorfin brukes
Doseringen avhenger av smertens intensitet og må bestemmes av legen. Vanlige doser er 0.2 til 0.4 milligram buprenorfin hver sjette til åtte time, dvs. tre til fire ganger om dagen.
Buprenorfinplaster påføres i flere dager (varierer fra produsent - vanligvis tre til fire dager, noen ganger opptil syv dager) og frigjør kontinuerlig den aktive ingrediensen gjennom huden inn i kroppen. Denne doseringsformen velges ofte for langtidsbehandling.
Ved bytte av plaster må det utvises forsiktighet for å sikre at ingen rester som inneholder buprenorfin fra plasteret forblir festet til huden. Det nye plasteret må påføres et nytt, egnet hudsted. Denne skal være ren, men må kun rengjøres med vann. Oljer, desinfeksjonsmidler osv. kan påvirke frigjøringshastigheten til det aktive stoffet fra plasteret.
Følg trinnene beskrevet i pakningsvedlegget for riktig avhending av brukte buprenorfinplaster.
Hva er bivirkningene av buprenorfin?
Å ta buprenorfin er assosiert med bivirkninger som ligner på andre opioider. Mer enn ti prosent av pasientene opplever kvalme, hodepine, søvnløshet, økt svette, svakhet og abstinenssymptomer.
I tillegg opplever én av ti til hundre behandlede bivirkninger i form av betennelse i luftveiene, tap av matlyst, rastløshet, angst, depresjon, døsighet, svimmelhet, skjelving, endringer i hjerterytmen, blodtrykksfall, kortpustethet, fordøyelsesbesvær, forstoppelse, oppkast, utslett, ledd-, bein- og muskelsmerter.
De nevnte bivirkningene er mer vanlige ved høye doser, slik som de som brukes til avhengighetsbehandling.
Hva bør vurderes ved bruk av buprenorfin?
Kontraindikasjoner
Buprenorfin må ikke brukes i:
- Overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av de andre komponentene i legemidlet.
- samtidig bruk av antidepressiva fra gruppen av monoaminooksidasehemmere (MAO-hemmere) og opptil 14 dager etter seponering av denne behandlingen
- Myasthenia gravis (patologisk muskelsvakhet)
- Delirium tremens (delirium som oppstår under alkoholabstinenser)
Drug Interactions
Hvis buprenorfin tas sammen med andre stoffer som deprimerer sentralnervesystemet, kan overdreven beroligende, dempende og soporiske effekter oppstå.
Slike stoffer inkluderer beroligende midler og sovemedisiner fra benzodiazepingruppen (som diazepam, lorazepam), andre smertestillende midler, eldre anti-allergiske legemidler (som doksylamin, difenhydramin), antipsykotika (som haloperidol, klorpromazin, olanzapin) og alkohol.
Eksempler på potente enzyminduktorer inkluderer midler for epilepsi og kramper (som karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) og antibiotikumet rifampicin.
Kjøring og betjening av tunge maskiner
Selv når det brukes som anvist, har buprenorfin en uttalt effekt på evnen til å kjøre bil og bruke tunge maskiner. Dette er spesielt tilfelle i begynnelsen av behandlingen.
Stabile pasienter uten symptomer kan imidlertid kjøre motorkjøretøy og betjene maskiner etter en passende tilpasningsperiode.
Aldersbegrensning
Sikkerhet og effekt av buprenorfin hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått.
Graviditet og amming
Dette kan føre til "floppy infant syndrome", hvor det nyfødte eller spedbarnet nesten ikke viser kroppsspenninger, reagerer lite på omgivelsene og puster grunt, noe som noen ganger kan være livstruende.
Den tekniske informasjonen fraråder bruk av buprenorfin under amming, da virkestoffet går over i morsmelk. Men ifølge eksperter er amming tillatt hvis moren er godt overvåket og allerede er stabilt justert til buprenorfin under svangerskapet. Ved omjustering under amming bestemmes doseringen individuelt.
Hvordan få medisiner med buprenorfin
Preparater som inneholder buprenorfin er klassifisert som narkotiske stoffer (Tyskland og Sveits) eller vanedannende stoffer (Østerrike) og kan kun foreskrives av en spesialist på en spesiell narkotiske eller vanedannende legemiddelresept.
Siden når er buprenorfin kjent?
Siden patentbeskyttelsen nå har utløpt, eksisterer det i dag mange generika med den aktive ingrediensen buprenorfin.
