Hvordan takrolimus virker
Takrolimus, som et immundempende middel, forhindrer frigjøring av cytokiner (spesielle proteiner) i T-cellene – aktivering av immunsystemet undertrykkes.
Funksjonen til immunsystemet i menneskekroppen formidles hovedsakelig av de hvite blodcellene som sirkulerer i blodet. En undergruppe av disse leukocyttene er de såkalte T-cellene eller T-lymfocyttene.
Etter dannelsen i benmargen migrerer disse via blodet til thymus (kjertel bak brystbenet) for å modnes. I prosessen "lærer" de å skille kroppens egne fra fremmede strukturer.
Disse fremmede strukturene kan for eksempel være kroppsceller som er infisert med virus og dermed bærer fremmede proteiner på overflaten. Men også menneskelige organer som stammer fra andre mennesker (organtransplantasjoner) kan gjenkjennes som fremmede av immunceller.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak av takrolimus som tablett, kapsel eller drikkesuspensjon, absorberes virkestoffet i blodet via mage-tarmkanalen. De høyeste blodnivåene oppstår etter én til tre timer.
Av den totale inntatte dosen når omtrent en fjerdedel hovedblodstrømmen, med store interindividuelle variasjoner. Legemidlet brytes allerede delvis ned i tarmveggen, og etter absorpsjon i blodet brytes det ytterligere ned i leveren. Minst ni metabolitter (mellomprodukt av metabolisme) dannes.
Den såkalte halveringstiden – tidsperioden hvoretter halvparten av den absorberte mengden virkestoff skilles ut igjen – varierer også sterkt for takrolimus og er rundt 43 timer, med et gjennomsnitt på 16 timer hos nyretransplanterte voksne. Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom gallen i avføringen.
Når brukes takrolimus?
Som takrolimussalve brukes virkestoffet til vedlikeholdsbehandling eller til å behandle en eksemoppblussing hos pasienter med atopisk eksem (nevrodermatitt) i moderate og alvorlige tilfeller.
Takrolimus brukes vanligvis på langsiktig til livslang basis. Ved ekstern behandling av atopisk eksem avhenger behandlingens varighet av sykdomsforløpet.
Hvordan takrolimus brukes
Takrolimus administreres vanligvis under medisinsk tilsyn ved begynnelsen av intern bruk. I denne prosessen kontrollerer legen den individuelle takrolimus-absorpsjonen i kroppen og måler blodnivået av det immunsuppressive stoffet over noen dager.
Takrolimus tas fastende en time før eller to til tre timer etter et måltid med et glass vann. Samtidig matinntak hemmer takrolimus-absorpsjonen i blodet og kan begrense den immunsuppressive effekten.
Takrolimussalve skal påføres to ganger daglig i begynnelsen av behandlingen. Etter betydelig bedring av symptomene kan applikasjonen reduseres.
Hva er bivirkningene av takrolimus?
Bivirkninger oppstår spesielt når de tas som en tablett, kapsel eller drikkesuspensjon. I de fleste tilfeller fører behandling med takrolimussalve på det meste til lokal irritasjon og økt følsomhet i de kremede områdene for sollys.
Følgende bivirkninger er også vanlige: Anemi, lave elektrolyttnivåer i blodet, nedsatt appetitt, høye blodlipidnivåer, forvirring, angst, mareritt, depresjon eller annen psykisk lidelse, kramper, føleforstyrrelser, nervesmerter, synsforstyrrelser, ringing inn. ørene, rask hjerterytme, blødning, blodproppforstyrrelser med dannelse av blodpropp, kortpustethet, hoste, sår hals, betennelse i mage-tarmkanalen, magesmerter, oppkast, forstoppelse, fordøyelsesbesvær, leverbetennelse, endrede leverenzymer, svette, kløe, hudutslett og muskel- og leddsmerter.
Hva bør jeg passe på når jeg tar takrolimus?
Legemiddelinteraksjoner
Siden nivået av takrolimus i blodet er avgjørende for effektiviteten til det immunsuppressive midlet, må preparatet ikke endres under behandlingen. Den må derfor alltid innhentes fra samme firma.
Takrolimus metaboliseres i leveren av cytokrom P450-3A4-enzymet. Dette metaboliserer også en rekke andre aktive stoffer. Samtidig bruk kan derfor føre til endringer i blodnivåer: Noen midler kan fremskynde nedbrytningen av takrolimus, andre forsinke den, noe som kan ha stor innvirkning på effekten.
Listen over disse legemidlene er omfattende, derfor bør inntaket avklares med lege eller farmasøyt i hvert enkelt tilfelle og ved hver ny legemiddelresept. Disse inkluderer for eksempel antibiotika, soppdrepende midler, midler mot HIV-infeksjoner, og også urtemidler som johannesurt.
Fortell legen din og apoteket at du tar takrolimus. Dette vil bidra til å unngå legemiddelinteraksjoner fra starten av.
Aldersbegrensning
Takrolimus salve er godkjent for bruk hos barn fra to år og eldre.
Graviditet og amming
Bruk av takrolimus under graviditet, fordi på den ene siden datasituasjonen ikke er tilstrekkelig og på den andre siden har det vist seg farlige effekter på barnet ved bruk av det immunsuppressive stoffet.
Pasienter som er stabile på takrolimus bør imidlertid ikke byttes. I dette tilfellet kan det fortsatt forskrives etter en nytte-risikovurdering hos de som ønsker å få barn og under graviditet.
Amming er tillatt med takrolimus.
Takrolimussalve kan kun foreskrives under graviditet og amming hvis det er klart nødvendig på grunn av mangel på data.
Hvordan få medisiner med takrolimus
Siden når er takrolimus kjent?
Takrolimus ble oppdaget i 1987 i jordbakterien Streptomyces tsukubaensis. Det var det andre svært effektive immunsuppressive midlet etter rapamycin (også kjent som sirolimus), som hadde blitt oppdaget tidligere i 1975.
Legemidlet ble først godkjent i USA i 1994 for behandling av levertransplanterte pasienter, og senere for mottakere av andre donororganer. I Tyskland ble stoffet først godkjent i 1998. I mellomtiden finnes det en rekke generika som inneholder takrolimus på det tyske markedet.
